新制癌菌素的​用途与副作用

2022/7/13 13:52:39
新制癌菌素(neocarzinostatin,以下简称 NCS)是 1 种临床抗癌抗生素,由制癌链霉菌(Streptomyces carzinostaticus)产生,它是双烯二炔类抗癌抗生素色蛋白家族中的一员,由非蛋白生色团(NCS-C)和载体蛋白(Apo-NCS)组成。它的抗肿瘤功能源于蛋白质释放的生色团。经由硫醇攻击活化后,烯二炔启动苯环化反应,产生自由基,自由基结合到 DNA 分子上, 夺取 DNS 链上的氢原子使其断裂,造成细胞伤害。

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药理作用

新制癌菌素对多种动物肿瘤和Hela细胞等有效应,能抑制DNA的合成,使DNA的单链断裂,也能抑制革兰阳性菌。

药动学

给家兔静注20mg,最高血浓度为134ug/ml。半衰期为7分钟,30~120分钟后在血中消失,体内分布于肾、胃、胰腺、骨髓、肺、皮肤、肌肉等组织中浓度较高。本品由尿排泄。

用途

1.急性白血病、胃癌、胰腺癌、膀胱癌。

2.妇科肿瘤、皮肤癌等。

副作用

1.骨髓抑制可有白细胞及血小板减少,有贫血倾向,在治疗中应观察血象变化,血象偏低者可适当减量或停药。

⒉消化道反应恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、肝功损害。对胃肠道反应明显者应停药。

3.其他肾功能损害,偶见蛋白辰;发热、口腔炎、全身乏力、皮疹、药物性红斑;偶见过敏性休克(本品系蛋白质,具有抗原性)。为防止发生过敏性休克,先从小剂量试验开始。用药中可适当用非那根等抗过敏药物。

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