头孢噻肟钠是临床常用的抗生素,粉针剂,肌注或静注,用于敏感菌所致的多种感染。注射用头孢噻肟钠是由头孢噻肟钠原料药经无菌分装得到的,分装的过程全部为机械操作,装量可根据实际需要进行调节。
副作用
头孢噻肟钠不良反应发生率为3%~5%。
1.过敏反应:可见皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等。
2.胃肠道:约1%患者出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。疗程较长时,可能发生假膜性肠炎。
3.肝脏:血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或乳酸脱氢酶可增高。
4.肾脏:一过性血尿素氮和肌酸酐增高。
5.血液:可见凝血酶原时间延长。少见白细胞减少、血小板减少或嗜酸性粒细胞增多。
6.其他:
(1)可见注射部位疼痛,偶见静脉炎、头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。
(2)长期用药偶见念珠菌病、维生素K、维生素B族缺乏等。
(3)用药过量可能出现可逆的代谢性脑病(神经紊乱、异常动作、惊厥发作)。
制备
一种头孢噻肟钠的制备方法,以头孢噻肟酸为起始原料,其特征在于,包括以下操作步骤:
a. 控温26-30°C,依次加入纯化水和无水醋酸钠,搅拌,待固体全部溶解后,加入头孢噻肟酸,搅拌至溶液澄清;
b. 向步骤a所得澄清溶液中加入活性炭,搅拌脱色,使用无菌膜进行过滤,所得滤液备 用;
c. 向步骤c所得滤液中加入丁醇,搅拌均匀,控温12-18°C,控制搅拌转速150-180转/分钟,流加丙酮,当溶液中有固体析出时,停加丙酮并停止搅拌,静置养晶30-40分钟;
d. 开启搅拌,控制搅拌转速150-180转/分钟,控温12-18 °C,继续流加丙酮;
e. 停加丙酮后,继续搅拌,降温至0-5°C,养晶50-60分钟;
f. 将步骤e养晶结束后的料液抽滤,滤饼用丙酮洗涤,随后干燥至头孢噻肟钠水分< 3%;其中,步骤d中,继续流加丙酮的体积为步骤a中纯化水体积的6-7倍;继续流加丙酮所用时间为2-3小时。