度他雄胺的副作用

2022/12/20 16:02:55

度他雄胺是新一代5α-还原酶抑制剂,为白色或类白色结晶性粉末,由于其几乎不溶于水,限制了其体内溶出 及生物利用度,为了保证度他雄胺具有良好的溶出度及生物利用度,原研公司葛兰素史克将度他雄胺制备成软胶囊。其商品名Avodart,用于治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状,用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者,降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。

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用途

度他雄胺为治疗有症状的良性前列腺增生症用药,为α5还原酶抑制剂。度他雄胺导致血清转氨酶升高的概率极低,但与临床明显的急性肝损伤是否有关联还有待进一步证实。

作用机制

度他雄胺是美国批准的第二代α5还原酶抑制剂,适用于治疗良性前列腺增生症。度他雄胺可抑制睾酮转化为二氢睾酮,后者是前列腺增生形成和维持的重要成分。度他雄胺治疗过程中二氢睾酮水平降低,但血清睾酮水平不变。与α1肾上腺素受体拮抗剂立即起效不同,度他雄胺需要几个月才能够对前列腺大小和前列腺增生症状(排尿踌躇和排尿不畅)起效。

用法用量

度他雄胺(商品名:适尿通(Avodart))于2001年在美国批准上市,为胶囊剂,每剂0.5 mg。推荐剂量为每日0.5 mg。度他雄胺一般长期给药,治疗3至6个月后方起效。

副作用

副作用包括阳痿和性欲减退(小概率)、男性乳房发育症、头晕和疲劳,但较不常见。度他雄胺也会降低血清前列腺特异性抗原含量,因此需要在治疗过程中加以监视。

肝毒性

在对照试验中,度他雄胺已被证实可能会造成血清转氨酶升高,概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。发表文献中尚无度他雄胺引起临床症状明显的肝损伤病例。

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