琥珀酸莫博替尼是一种靶向治疗非小细胞肺癌的药物，它的药用成分是莫博替尼（mobocertinib）。非小细胞肺癌是一种常见的肺癌类型，而琥珀酸莫博替尼通过抑制肿瘤细胞内的突变酪氨酸激酶（MET）与肿瘤细胞上的肿瘤因子受体进行物理作用，从而影响肿瘤细胞的增殖和生存。
图1 琥珀酸莫博替尼的药品图
适应症
琥珀酸莫博替尼适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR） 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 本品基于替代终点（一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间）获得 附条件批准上市，暂未获得长期临床终点数据，尚待上市后进一步确证。[1]
用法用量
患者选择服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 EGFR 20 号外显子插 入突变阳性的评估结果。 推荐剂量本品的推荐剂量为160mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受 的不良反应。每天同一时间服用本品，可与或不与食物同服。整粒吞服本品胶囊。不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。[1]
注意事项
根据琥珀酸莫博替尼的作用机制和动物研究的数据，若对妊娠女性给药，本品会 对胎儿造成危害。在临床研究中，多数患者出现轻度至中度腹泻。腹泻也可 能是重度或危及生命。药代动力学。单次和多次给药后，在 5-180 mg 每日一次（推荐剂量的 0.03-1.1 倍）的剂量范围内，莫博赛替尼以及其活性代谢物 AP32960 和 AP32914 的合并摩尔 Cmax 和 AUC0-24h 与剂量成比例。根据莫博赛替尼的 AUC 比值，本品 160 mg 每日一次给药后未观察到有临床意义的蓄积。
不良反应
接受琥珀酸莫博替尼治疗的患者中，最常见的不良反应和实验室检查异常为腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、淋巴细胞下降、 恶心、口腔黏膜炎、淀粉酶升高、食欲减退、脂肪 酶升高、呕吐、甲沟炎、皮肤干燥、疲乏、 低镁血症、低钾血症）、血小板计数下降、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高和低钠血症等。[1]
参考文献
[1] 琥珀酸莫博替尼使用说明书.