制备
恶拉戈利钠也称作艾拉戈克钠,Orilissa、elagolix,是一种口服生物可利用的第二代非肽促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该物质的分子式为C32H29F5N3NaO5,分子量为653.57,下面是有关该物质的制备介绍:
本方法改进了以往恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线,使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出,大大简化了操作并提升了收率。在引入4-酯基丁基片段时,使用水作为反应溶剂,无机碱作为缚酸剂,反应条件温和且可控,氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到,操作简单,产品纯度高。整个制备过程操作简便,成本较低且绿色环保,适合于大规模生产[1]。
作用机理
恶拉戈利钠是一种GnRH受体拮抗剂(促性腺激素释放激素受体拮抗剂),通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。恶拉戈利钠的给药导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的剂量依赖性抑制,导致卵巢性激素,雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。
应用
恶拉戈利钠是一种药物,具有广泛的用途和应用。它属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一类,主要用于缓解疼痛和减轻炎症。
首先,恶拉戈利钠被广泛用于治疗各种类型的疼痛,包括头痛、关节炎、肌肉疼痛、神经痛等。它通过抑制体内特定的酶活性,干扰炎症反应和疼痛传导,从而减轻疼痛的感觉。对于轻度到中度的疼痛,恶拉戈利钠可以作为首选的药物。
除此之外,恶拉戈利钠还被用于治疗一些慢性炎症和自身免疫性疾病,如风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。通过控制体内炎症反应,它可以减轻关节的肿胀和疼痛,改善患者的生活质量。
此外,恶拉戈利钠在妇科领域也具有重要的应用。它被用于治疗月经不规律和疼痛性月经,有效缓解经期疼痛和相关的症状。这是因为恶拉戈利钠可以抑制子宫内膜的炎症反应,减少子宫收缩和痛觉敏感性。
对于消化系统问题,如消化性溃疡和胃炎,恶拉戈利钠也有一定的疗效。它可以减轻胃黏膜的炎症,促进胃溃疡的愈合,并减少胃酸的分泌。此外,恶拉戈利钠还可以减轻消化道的痉挛和腹部不适感。
总结起来,恶拉戈利钠是一种广泛应用于临床的非甾体抗炎药,具有缓解疼痛和减轻炎症的效果。它的用途包括治疗各种类型的疼痛、慢性炎症和自身免疫性疾病,以及妇科问题和消化系统问题。
不良反应
长期或过量使用恶拉戈利钠可能导致胃肠道出血、心血管问题以及肝肾功能损害等副作用。同时,恶拉戈利钠也不适合孕妇、哺乳期妇女、有严重心脏病或高血压等患者使用。
恶拉戈利钠治疗子宫内膜异位症相关的中重度疼痛是有副作用的。恶拉戈利钠常见的副作用包括头痛、恶心、失眠、热潮或夜汗、情绪改变、情绪波动、闭经、情绪低落、抑郁症、焦虑、关节痛等,通常患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。恶拉戈利钠还会引起严重的副作用,包括自杀念头、行为或行为,以及情绪恶化;肝脏检查异常等,用药期间如果出现关于自杀或死亡的想法、企图自杀、新的或更严重的抑郁或焦虑,或其他行为或情绪的异常变化;皮肤或眼白发黄(黄疸)、深琥珀色尿液、感觉疲倦、恶心和呕吐、全身肿胀、右上胃部疼痛或容易瘀伤,请及时联系医生,对症治疗。
参考文献
[1]金从阳,林义,颜剑波,等.一种恶拉戈利钠的制备方法:CN202110023650.8[P].CN112679442A.