银椴甙,(银椴苷,Tiliroside)是一种黄酮苷类化合物,为黄色针晶,其在植物中分布较为普遍,在结香花、地桃花、巴西甘薯叶、蜀葵花、白头翁地上部分等植物中均有分离得到,其中结香花中含量最高,高达1.56%。研究证实,银椴甙具有较强的抗氧化活性、清除自由基活性和抗炎活性。
抗糖尿病
近年来有研究报道,作为一种糖苷类黄酮,银椴甙具有抗糖尿病活性。Tsuyoshi Goto 等人[1]研究了银椴甙对胃肠道碳水化合物消化吸收的影响。
该研究表明,银椴甙体外抑制胰腺α-淀粉酶(IC50 = 0.28 mM)。银椴甙是α-淀粉酶的非竞争性抑制剂,Ki值为84.2 μM。在雄性ICR小鼠中,给药组显著抑制了餐后血糖水平的升高。银椴甙治疗也抑制淀粉后的高胰岛素血症。在口服葡萄糖耐量试验中,给药银椴甙抑制了血浆葡萄糖水平的升高,但在腹腔葡萄糖耐量试验中没有。在人肠道Caco-2细胞中,添加银椴甙对葡萄糖摄取有明显的剂量依赖性抑制作用。钠依赖性葡萄糖转运蛋白1 (SGLT1)和葡萄糖转运蛋白2 (GLUT2)抑制剂(分别为连根素和连根素)对葡萄糖摄取的抑制作用在银椴甙存在下均被显著抑制,提示银椴甙抑制SGLT1和GLUT2介导的葡萄糖摄取。
这些发现表明,银椴甙的抗糖尿病作用至少部分是通过抑制胃肠道碳水化合物消化和葡萄糖摄取而介导的。
抗炎
Araceli Sala等人[2]研究了从意大利蜡菊中分离得到的三种黄酮类化合物——石墨烯苷、皮诺皮苷和银椴甙的体外抗氧化和清除率,以及体内不同炎症模型的抗氧化和清除率。
体外实验包括大鼠肝微粒体的脂质过氧化,黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统中超氧化物自由基的产生以及稳定自由基1,1-二苯基-2-pycryl-hydrazyl (DPPH)的减少。小鼠耳内注射12- o -十四烷醇13-乙酸酯(TPA)或小鼠爪内皮下注射磷脂酶A2或血清素诱导急性炎症反应。选择小鼠耳部反复给药引起的湿疹作为慢性炎症模型。以羊红细胞致小鼠足跖水肿为模型,测定黄酮类化合物对小鼠足跖水肿的抑制作用。体外和体内活性最高的化合物为银椴甙。显著抑制酶促和非酶促脂质过氧化(IC50分别为12.6 μM和28 μM)。在DPPH实验中,其IC50值为21.3 μM,具有很强的抗氧化活性(IC50值为6 μM)。在体内,银椴甙显著抑制磷脂酶A2诱导的小鼠足部水肿(ED50=35.6 mg/kg)和TPA诱导的小鼠耳部炎症(ED50=357 μg/ kg)。在绵羊红细胞诱导的迟发性超敏反应中,匹诺松素是唯一表现出抗炎活性的类黄酮。然而,只有银椴甙能显著降低TPA诱导的水肿和白细胞浸润。与其他类黄酮一样,银椴甙的抗炎活性可能基于其抗氧化特性,尽管可能涉及其他机制。
参考文献
[1] Tiliroside, a glycosidic flavonoid, inhibits carbohydrate digestion and glucose absorption in the gastrointestinal tract. doi:10.1002/mnfr.201100458
[2] Assessment of the anti-inflammatory activity and free radical scavenger activity of tiliroside.
doi:10.1016/S0014-2999(02)02953-9