选择EGFR为靶点是近年来非小细胞肺癌治疗的前沿手段，第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼或者厄洛替尼对于复发或者进展期NSCLC显示出良好疗效，但耐药现象的存在是临床面临的一大难题。
作用机制
不同的酪氨酸激酶抑制剂有不同的作用方式。抑制剂能和三磷酸腺苷、底物等竞争，也可以透过别构调控引起激酶的构形改变；甚至能让酪氨酸激酶无法接上维持其稳定性的伴护蛋白 Cdc37-Hsp90，进而导致激酶被泛素化并降解。原则上，此药物也能应用在非癌症的增生性疾病及发炎反应上，不过目前还没有类似的应用。
用途
酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻断酪氨酸激酶的药物。由于酪氨酸激酶在细胞内担任许多讯号传递的开关，因此该酶的突变常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制剂因此通常做为癌症药物使用。
优势
酪氨酸激酶抑制剂具有高选择性，副作用少。已上市药物已经在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的治疗中显示出其叫传统治疗药物的优越性，部分已经成为治疗肿瘤的一线用药。