泊洛沙姆188是一种常见的高分子药用辅料,为非离子型表面活性剂,具有较佳的乳化能力和安全性,因其能够稳定由于多种原因引起的细胞膜结构缺陷而受到广泛关注。目前未有文献报道泊洛沙姆188在帕金森症中是否起到保护作用。
药物应用
一种泊洛沙姆188在制备预防和/或治疗帕金森症的药物中的应用。
所述药物包括药学上有效量的泊洛沙姆188和药学上可接受的载体。
所述载体为药用辅料载体、生理盐水、蒸馏水中的一种或几种。
所述药物为口服剂型、外用剂型或注射剂型;所述药物的口服剂型选自口服液、胶囊剂、泡腾片、口服药膜、喷雾剂;所述药物的外用剂型选自涂剂、巴布剂;所述药物的注射剂型选自供肌肉或皮下注射给药使用的粉针剂和水针剂。
所述药物包括稳定细胞溶酶体膜通透性-减少溶酶体损伤-细胞保护通路不同于泊洛沙姆188的合成小分子药物、基因工程药物、生物制剂、基因治疗药物。作为单方和复方制剂使用。
本发明所述药物通过稳定细胞溶酶体膜通透性-减少溶酶体损伤-保护细胞通路。
泊洛沙姆188药物可采用多种给药方式包括但不限于外用,口腔或舌下,口服,皮下或肌注,静脉注射或静脉滴注。其特征在于所述口服剂型选自口服液、胶囊剂、泡腾片和口服药膜,喷雾剂;所述外用剂型选自涂剂、巴布剂,所述注射剂型选自供肌肉或皮下注射给药使用的粉针剂和水针剂。胶囊、涂剂、巴布剂、喷雾剂和注射剂的载体为常用的药用辅料载体和生理盐水、蒸馏水。
本发明人通过研究给予泊洛沙姆188是否有治疗帕金森症的作用等过程,发现了维持溶酶体膜完整性在帕金森症中的神经保护作用,从而可以作为治疗帕金森症的治疗靶点。因此,本发明提供了一种泊洛沙姆188治疗帕金森症的新用途。具体的,本发明人经研究发现泊洛沙姆188通过减少溶酶体膜通透性增高,维持溶酶体活性,保护DA神经元免受环境毒素介导的损伤,给予泊洛沙姆188能降低DA神经元死亡率,遏制帕金森症疾病进展。
本发明人研究发现环境毒素MPTP导致帕金森小鼠成模时给予泊洛沙姆188,减少溶酶体膜通透性增高的病理表现,提高溶酶体活性,保护DA神经元免受环境毒素介导的损伤。通过尾静脉注射在帕金森小鼠治疗性给予泊洛沙姆188可显著降低DA神经元死亡率,提示泊洛沙姆188对溶酶体损伤起保护作用。这一发现,将为帕金森症的病理机制研究提供新的思路和策略,对于神经保护剂的新靶点的发现产生重大的影响,并发现泊洛沙姆188是一个有效的治疗帕金森症的药物。
参考资料:CN104027349A