阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)是卡那霉素的半合成衍生物。肌内注射后吸收迅速,血浆蛋白结合率低于35%,主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障。硫酸阿米卡星是药品的常见形态,是抗菌谱较广的氨基苷类抗生素,对G-杆菌和黄色葡萄球菌均有较强的抗菌的活性,但作用较大庆霉素弱。其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,故对一些氨基苷类耐药菌感染仍能有效控制,常作为首选药。另一个优点是他与β-酰胺类联合可获协同作用,当粒细胞缺乏或其它免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染时,联合用药比阿米卡星单独使用效果更好。该药耳毒性强于庆大霉素,肾毒性低于庆大霉素。
适应症
硫酸阿米卡星适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
不良反应
患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
硫酸阿米卡星有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
特殊人群用药
硫酸阿米卡星属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳
氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。老年患者应用硫酸阿米卡星后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。