背景及概述
覆盆子酮葡萄糖甙（Raspberry Ketone Glucoside，RKG）是一种从覆盆子果实或大黄根茎中提取出来的活性成分，是山莓果实中的天然产物，对黑色素合成有抑制作用，具有很好的抗老化、美白、亮肤及皮肤调理作用[1]。
图1 覆盆子酮葡萄糖甙的性状图
应用
据报道覆盆子酮葡萄糖甙可以作为饮料和食品的添加剂，除此之外覆盆子酮葡萄糖甙更令人感兴趣的是在化妆品行业被认为具有美白活性，被列为美白原料，并已经用于美白配方和上市产品中。中国食品药品监督管理总局在《已使用化妆品原料目录》（2015 版）中将RKG列为化妆品原料，GB/T 35954-2018《化妆品中 10 种美白祛斑剂的测定高效液相色谱法》更将 覆盆子酮葡萄糖甙作为一种祛斑美白剂。
美白作用机理
在覆盆子酮葡萄糖影响黑素生成分子机制方面，我们发现覆盆子酮葡萄糖甙可以通过激活IL-6/JAK1/STAT3 信号通路抑制 MITFa 的转录活性，进而下调TYR 和TYRP1a 的表达水平，最终抑制斑马鱼胚胎黑素生成。虽然已经有报道在B16 黑色素瘤细胞、人类黑色素细胞和 3D 黑色素瘤模型中，MITF 受到 STAT3 的调控，但STAT3 是否可以在斑马鱼模型上直接抑制 MITFa 的转录活性，还有待我们进一步的研究。
制备
将100kg树莓果实匀浆，加入果胶酶至终浓度都在20U/mL，加入纤维素复合酶至终浓度都在30U/mL以上，酶解120min，过滤，滤渣再加入300L水，搅拌提取30min，过滤得滤液，合并得320L提取液。提取液经超滤浓缩，浓缩液加入预冷丙酮100L，-2℃~3℃下静置20min，7000rpm离心20min，得115g沉淀，沉淀加入1.5L水溶解后，8000rpm再次离心10min，得清液上金属螯合亲和层析柱，用六倍柱体积的0.1mol/L、pH5.0柠檬酸缓冲液洗脱，收集洗脱液，进行浓缩，浓缩液上S-9大孔树脂吸附，用三倍柱体积的水进行冲洗，并用四倍柱体积的30%乙醇溶液进行洗脱，即为树莓苷粗品，再在4℃重结晶得1.25kg覆盆子酮葡萄糖甙纯品。
参考文献
[1] 杨柳. 美白化妆品普遍化的 STS 研究[D]. 内蒙古大学， 2021.