汉防己甲素又名粉防己碱,是从中药防己科千金藤植物汉防己中分离提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,是由我国老一辈科学家自主研发的化学药物。
慢性肌肉骨骼疼痛(chroic musculoskeletal pain, CMP)是指发生在肌肉、骨骼、关节、肌腱或软组织等部位超过3个月的疼痛。2020年《肌肉骨骼系统慢性疼痛管理专家共识》中提到,约1亿中国人面临慢性疼痛的困扰,根据最新国际疾病分类(ICD-11),在慢性骨骼肌肉痛中,骨关节炎和腰背痛等疾病为代表的慢性疼痛,为最严重的致残原因之一。该疾病的发病机制尚未完全明确,其可能机制包括炎性反应、纤维化瘢痕形成、神经递质大量释放和神经免疫异常改变、外周敏化和中枢敏化等。
汉防己甲素片具有较好的抗炎镇痛作用,其作用机制为:①剂量依赖性的COX-2选择性抑制作用,减少由此诱导的PGs的生成;②具有多靶点抗炎作用,减少IL-1β、IL-6、TNF-α等炎性细胞因子的产生,促进抗炎细胞因子IL-10的表达,使炎症介质和抗炎介质达到平衡发挥外周抗炎镇痛作用。汉防己甲素还可以拮抗Ca2+通道,使炎症白细胞胞质内的Ca2+浓度降低。使得磷酸二酯酶( PDE) 活性受到抑制,cAMP 的降解量减少,从而发挥抗炎作用。
2023年8月由国家卫生健康委能力建设和继续教育中心疼痛病诊疗专项能力提升项目专家组牵头编撰的《中国慢性创伤后疼痛诊疗指南》(2023 版)在中华疼痛学杂志正式见刊,其中对于慢性肌肉骨骼损伤后疼痛的治疗上推荐应用汉防己甲素片。
在该指南发表前,其实就有多部共识、指南推荐过汉防己甲素片:
1、《尘肺病治疗中国专家共识》(2018版)指出:汉防己甲素能直接或间接地抑制胶原基因的转录,从而抑制细胞增殖,降低胶原合成,抑制矽肺病变中胶原蛋白的合成以及成纤维细胞的增殖。汉防己甲素亦可使细胞分泌前胶原的功能减弱,胶原的合成受阻,并使肺胶原纤维松散、降解等,故长期以来一直用于尘肺病的治疗。
2、《膝骨关节炎中西医结合诊疗指南》(2018版)指出:研究表明中药防己中提取的镇痛药物汉防己甲素具有COX-2选择性抑制和心脏保护作用,是有心血管风险患者可选药物。
3、《髋膝关节置换围手术期加速康复专家共识》(2021版)指出:合理、有效的镇痛可明显缓解术后疼痛,有利于关节功能的恢复。根据实际情况加其他药物如美索巴莫注射液、汉防己甲素、加巴喷丁类药物等。
4、《肌肉骨骼慢性疼痛诊治专家共识》(2021版)指出:汉防己甲素兼具COX⁃2选择性抑制和心脏保护作用。