环丁基胺的磺酰化反应

环丁基胺，英文名为Cyclobutylamine，常温常压下为透明无色至淡黄色液体，具有显著的碱性和较差的化学稳定性，它在水中的溶解性差但是可溶于常见的有机溶剂例如氯仿和乙醇。环丁基胺是一种烷基胺类化合物，主要用作有机合成中间体和医药分子基础原料，它可借助氨基单元的亲核特性将环丁基单元引入到目标分子结构中去，在环丁烷类功能有机分子的合成中有一定的应用，例如有文献报道该物质可用于丙型肝炎病毒选择性抑制剂的制备。

亲核性

环丁基胺的化学结构中含有一个氨基单元，它具有显著的亲核性质，可与多种亲电试剂口入烷基卤化物等发生亲核取代反应，也可以在缩合剂的作用下和羧酸类化合物等发生缩合反应得到相应的酰胺类衍生物。

磺酰化反应

环丁基胺在有机合成中作为重要的中间体，广泛用于合成多种化学品，其氨基单元具有良好的反应性，能够引入到复杂的分子结构中从而帮助构建目标化合物，例如环丁基胺可以和磺酰氯类物质发生缩合反应可用于磺酰胺类药物分子和农药分子的制备。

图1 环丁基胺的磺酰化反应

在一个干燥的反应烧瓶中将4-溴苯-1-磺酰氯(4.0 mmol)溶解于干燥的四氢呋喃 (16 ml)中，然后往上述反应混合物中加入二异丙基乙基胺 (1.4 ml, 7.9 mmol)，然后加入环丁基胺(0.41 ml, 4.8 mmol)。搅拌所得的反应混合物过夜，反应结束后用100ml乙酸乙酯稀释反应混合物并用1m盐酸(20 ml一次，10 ml一次)和盐水(10 ml)的水溶液洗涤反应混合物。分离出有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩处理以蒸发溶剂，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1]

参考文献

[1] Covel, Jonathan A.; et al, Journal of Medicinal Chemistry,2009,52,5603-5611.