概述
2,4-二溴噻唑的分子式为C3HBr2NS，分子量为242.92，性状为灰白色结晶粉末。关于该物质的部分物理数据如下：密度2.324 g/cm3，沸点242.8℃ at 760 mmHg，熔点80-84℃，闪点100.6℃，折射率1.649。
应用
有机化学领域报道了一种制备2-取代噻唑-4-硼酸频那醇酯的方法，该物质的合成工艺包括如下步骤：以2,4-二溴噻唑为初始原料，对其2位进行一定修饰后，再使用异丙基氯化镁和三甲基氯硅烷将噻唑5位的氢转化为三甲基硅，最后使用金属有机试剂将4位的溴转化为硼酸频哪醇酯。上述合成方法避免了使用昂贵的钯催化剂，后处理简单方便，适合工业放大生产[1]。
有关研究
天然卤代化合物在药物的发现和发展中扮演着重要的角色，具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒等多种药理活性，在医药领域得到广泛应用。同时，噻唑环是医药领域一类重要的五元芳香杂环，因其独特的结构优势，显著增强了其形成非共价相互作用的能力，普遍存在于上市药物中，如抗生素类药物头孢克肟以及抗癌药物达沙替尼等。结合二者优点，研究发现卤代噻唑类物质(如2,4-二溴噻唑)具有优良的抗癌生理活性。
癌症是全球重大的公共卫生问题之一，严重威胁着人类的生命健康。真核翻译起始因子eIF4E是真核细胞行使翻译功能的关键限速蛋白，在人类细胞的翻译起始调控过程中至关重要。研究显示，eIF4E在多种癌症中存在过度表达现象，包括肺癌、结直肠癌和宫颈癌等，并与疾病的发生、发展密切相关，是一个潜在的抗癌靶点。因此，发现并改造eIF4E抑制剂可以实现对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用，是抗癌药物研发的重要途径。以课题组先前发现的EGPI-1为先导化合物，通过基于结构的药物分子设计，进行结构优化，并在优化过程中引入卤族元素，设计、合成多种噻唑类(例如卤代噻唑2,4-二溴噻唑)化合物。SRB法检测细胞毒实验结果显示，部分物质对HCT116(人结肠癌细胞)的抑制活性极高，抑制率>93.09%；另有部分物质对A549(人肺癌细胞)的抑制活性同样优异，抑制率>76.87%。部分物质在Hela(人宫颈癌细胞)、SiHa(人宫颈鳞癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)等也有应用价值，为抗癌研究提供了新的研究数据[2]。
参考文献
[1]吕宝瑞,郑鹏.一种合成2-取代噻唑-4-硼酸频哪醇酯的工艺方法:CN202111651761.X[P].CN202111651761.X.
[2]李硕.卤代噻唑类与卤代吡唑啉类化合物的设计、合成与生物活性研究[D].山东大学,2023.DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2023.001049.