氯喹及其他4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹，氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。
作用
氯喹能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。
目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。
作用机制
研究证实氯喹和羟氯喹通过多种作用机制起作用，主要包括：
抗炎作用：抑制磷脂酶、稳定溶酶体膜等，抑制炎症介质激活，减少促炎细胞因子如TNF-ɑ、IL-1和IL-6等的产生；
抑制抗原加工和提呈、抑制细胞介导的细胞毒性；
抑制自身抗体和免疫复合物的产生；
调节血脂、抗凝等作用。
使用注意事项
羟氯喹是一个慢作用药物：通常使用3个月以上才能充分达到疗效。因此，其作用温和，其疗效不足以完全控制自身免疫性疾病导致的严重器官损害；为减少毒副作用，建议羟氯喹最大剂量不超过400mg/d，长期使用不超过5 mg/kg.d，定期行眼科检查；
对4-氨基喹啉化合物过敏、存在眼黄斑病变、6岁以下儿童等禁忌使用。
副作用
长期使用羟氯喹的应注意监测其不良反应：包括眼毒性、胃肠道反应、皮肤损害(包括色素沉着)、药物诱发性的肌病、神经系统损害、心肌病、心律失常等；
心脏骤停是致命性不良反应：与药物剂量和血药浓度有关。