氯喹
中文名称 | 氯喹 |
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中文同义词 | 氯喹;氯喹盐基4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)-7-氯喹啉;氯喹盐基;4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)-7-氯喹啉;氯喹磷酸盐;N4-(7-氯喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基戊烷-1,4-二胺;7-氯-4-[[[4-(二乙基氨基)-1-甲基丁基]氨基]喹啉;氯喹标准品 |
英文名称 | CHLOROQUINE |
英文同义词 | sn7618;Solprina;Sopaquin;Tanakan;Tresochin;Trochin;W 7618;w7618 |
CAS号 | 54-05-7 |
分子式 | C18H26ClN3 |
分子量 | 319.87 |
EINECS号 | 200-191-2 |
相关类别 | 喹啉;合成材料中间体-高分子材料;合成中间体;新材料;原料药及中间体;合成材料中间体;API;对照品 |
Mol文件 | 54-05-7.mol |
结构式 | ![]() |
氯喹 性质
熔点 | 87° |
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沸点 | 475.41°C (rough estimate) |
密度 | 1.0500 (rough estimate) |
折射率 | 1.6010 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.4(H2O t = 20) (Uncertain) |
颜色 | 白色至浅棕色 |
稳定性 | 稳定,但对光敏感。与强氧化剂不相容。 |
(IARC)致癌物分类 | 3 (Vol. 13, Sup 7) 1987 |
EPA化学物质信息 | 1,4-Pentanediamine, N4-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1,N1-diethyl- (54-05-7) |
氯喹(Chloroquine)是一种抗疟药。主要对疟原虫的红内期起作用,能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟,因恶性疟无红外期,而能根治。对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防。但自六十年代恶性疟原虫对氯喹出现耐药性,氯喹的实用价值开始下降,在耐氯喹株恶性疟地区已被其他杀裂殖体新药所代替。氯喹除抗疟外,还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。
2、本品有类似奎尼丁作用,大剂量服用可致心动过缓、心律失常、血压下降,甚至阿-斯综合征。
3、长期使用可发生视网膜炎、剥脱性皮炎及白细胞减少等。
4、不宜与氯丙嗪、保泰松等合用。
5、肝、肾功能不全,有精神病史和血液病史的病人慎用。
6、孕妇忌用。对本品过敏者或对4-氨基喹啉化合物过敏者禁用;有视网膜或视野改变者禁用;妊娠期和哺乳期禁用。(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多形性红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。
(2)耐氯喹者效果不佳;吸烟可影响抗疟药的疗效。
(3)可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋。
(4)长期应用可致视网膜黄斑病变,因此在连续服用一年后应作眼底及视野筛查,视网膜病变与超剂量服用有关。
(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可发生溶血性贫血。
(6)注射液禁止做静脉推注;不宜做肌注,儿童尤易引起心脏抑制。(1)与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。
(2)与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担。
(3)本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。
(4)洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
(5)与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会。
(6)与伯氨喹合用可根治间日疟。
(7)氯化铵可加速排泄而降低本品的血药浓度。
(8)与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
(9)与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
(10)与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血药浓度提高。1、(磷酸氯喹注射液氯喹盐基每10mg相当于磷酸氯喹16.12mg);2、磷酸氯喹片:75mg×100片/瓶,0.25g×100片/瓶。3、磷酸氯喹注射液:80mg:2毫升/支(氯喹盐基80mg相当于磷酸氯喹129mg); 155mg:2毫升/支(氯喹盐基155mg相当于磷酸氯喹250mg);200mg:5毫升/支(氯喹盐基200mg相当于磷酸氯喹322mg)。鉴于间日疟原虫药物抗性体内与体外检测方法都存在一定的局限性,分子检测方法成为研究者感兴趣的焦点,其能够有效检测与抗疟药物耐药相关的基因突变,为抗疟药物耐药的产生和流行提供可靠数据。常用的实验室技术包括:PCR扩增测序、突变特异 PCR 检测、限制性片段长度多态性分析、斑点杂交等。[1]胡皓夫 主编.儿科学辞典.北京:北京科学技术出版社.2003.第678页.
[2]王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.2010.第45-47页.
[3]中国医学百科全书编辑委员会编;黄量 主编.中国医学百科全书•十八 药物学与药理.上海:上海科学技术出版社.1988.第190页.
[4]杨大明 主编.临床用药速查手册.南京:江苏科学技术出版社.2005.
[5]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第68-69页.
[6]李江艳,李倩,方强. 间日疟原虫氯喹抗性研究进展[J]. 中国血吸虫病防治杂志,2014,03:326-331+344.
中文名:氯喹
英文名:Chloroquine
药品名:磷酸氯喹;氯喹啉;氯化喹啉
形态:呈白色结晶性粉末
熔点:192~195℃(分解)
物性:无臭,味苦,遇光渐变色
溶解性:易溶于水,不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂
结构式:
2、本品有类似奎尼丁作用,大剂量服用可致心动过缓、心律失常、血压下降,甚至阿-斯综合征。
3、长期使用可发生视网膜炎、剥脱性皮炎及白细胞减少等。
4、不宜与氯丙嗪、保泰松等合用。
5、肝、肾功能不全,有精神病史和血液病史的病人慎用。
6、孕妇忌用。对本品过敏者或对4-氨基喹啉化合物过敏者禁用;有视网膜或视野改变者禁用;妊娠期和哺乳期禁用。(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多形性红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。
(2)耐氯喹者效果不佳;吸烟可影响抗疟药的疗效。
(3)可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋。
(4)长期应用可致视网膜黄斑病变,因此在连续服用一年后应作眼底及视野筛查,视网膜病变与超剂量服用有关。
(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可发生溶血性贫血。
(6)注射液禁止做静脉推注;不宜做肌注,儿童尤易引起心脏抑制。(1)与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。
(2)与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担。
(3)本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。
(4)洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
(5)与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会。
(6)与伯氨喹合用可根治间日疟。
(7)氯化铵可加速排泄而降低本品的血药浓度。
(8)与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
(9)与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
(10)与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血药浓度提高。1、(磷酸氯喹注射液氯喹盐基每10mg相当于磷酸氯喹16.12mg);2、磷酸氯喹片:75mg×100片/瓶,0.25g×100片/瓶。3、磷酸氯喹注射液:80mg:2毫升/支(氯喹盐基80mg相当于磷酸氯喹129mg); 155mg:2毫升/支(氯喹盐基155mg相当于磷酸氯喹250mg);200mg:5毫升/支(氯喹盐基200mg相当于磷酸氯喹322mg)。鉴于间日疟原虫药物抗性体内与体外检测方法都存在一定的局限性,分子检测方法成为研究者感兴趣的焦点,其能够有效检测与抗疟药物耐药相关的基因突变,为抗疟药物耐药的产生和流行提供可靠数据。常用的实验室技术包括:PCR扩增测序、突变特异 PCR 检测、限制性片段长度多态性分析、斑点杂交等。[1]胡皓夫 主编.儿科学辞典.北京:北京科学技术出版社.2003.第678页.
[2]王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.2010.第45-47页.
[3]中国医学百科全书编辑委员会编;黄量 主编.中国医学百科全书•十八 药物学与药理.上海:上海科学技术出版社.1988.第190页.
[4]杨大明 主编.临床用药速查手册.南京:江苏科学技术出版社.2005.
[5]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第68-69页.
[6]李江艳,李倩,方强. 间日疟原虫氯喹抗性研究进展[J]. 中国血吸虫病防治杂志,2014,03:326-331+344.
化学性质
结晶体。熔点87-88℃,沸点212-214℃(27kPa)。本品的磷酸盐即抗疟药氯喹磷酸盐,为白色结晶性粉末,熔点193-195℃,易溶于水,不溶于乙醇、氯仿及乙醚。用途
用与磷酸成盐,制取氯喹磷酸盐,它是一种主要用于控制疟疾症状的药物,也可用作抗阿米巴药物。对某些自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、红斑狼疮、肾病综合症等亦有一定的作用。生产方法
由4,7-二氯喹啉([86-98-6])与2-氨基-5-二乙氨基戊烷缩合而得。安全信息
毒害物质数据 | 54-05-7(Hazardous Substances Data) |
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毒性 | LD50 oral in rat: 330mg/kg |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17589A | Chloroquine | 50 mg | 350元 | |
2024/08/19 | HY-17589A | 氯喹 Chloroquine | 54-05-7 | 100mg | 500元 |