L-脯氨酸叔丁酯，英文名为L-Proline t-butyl ester，是一种手性氨基酸衍生物，常温常压下为无色透明液体，它不溶于水和低极性的乙醚，但是可溶于二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺。L-脯氨酸叔丁酯主要用作医药分子合成中间体，可用于脯氨酸类生物活性分子和药物分子的制备，例如有文献报道它可用于合成新型卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂。
制备方法
图1 L-脯氨酸叔丁酯的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中将L-脯氨酸叔丁酯被羰基保护的前体物质（2.93 g）溶解在干燥的甲醇（100 mL）中，然后往上述反应混合物中缓慢地加入钯碳（300毫克，碳上10%）。密封反应容器并将反应体系中的空气置换成氢气气氛，然后将反应混合物在室温下搅拌反应大约5小时，通过TLC点板监测反应进度，等待原料完全消耗后后将反应混合物通过在硅藻土上过滤以除去钯碳，在真空中浓缩滤液即可得到目标产物分子L-脯氨酸叔丁酯。[1]
制备卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂
有研究报道L-脯氨酸叔丁酯可用于制备用于全合成新型卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽中间体4'-烷氧基-1,1'-联苯-4-羧酸脂三肽。方法以L-脯氨酸叔丁酯为原料，依次经与N-(9-芴甲氧羰基)-L-苏氨酸叔丁醚(α)或N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁醚(b)缩合、脱N-保护基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-苄氧羰基-L-鸟氨酸缩合、再脱Nα-保护基后与4'-烷氧基-1,1'-联苯-4-羧酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"缩合5步反应制备目标脂三肽。结果：以67.4%～80.0%的总收率合成了8个脂三肽，其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和元素分析确证，结论：该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。[2]
参考文献
[1] Long, Bohua; et al, Organic & Biomolecular Chemistry (2016), 14(41), 9712-9715.
[2] 周亭,姚建忠,张东炜,等.4'-烷氧基-1,1'-联苯4-羧酸脂三肽的合成[J].药学实践杂志, 2011, 29(1):4.