背景及概述[1][2]
甲嘧磺隆是广谱的酰脲类侧链氨基酸合成抑制剂，用于芽前及芽后的林地和非耕地除草。由于其能够抑制植物体内乙酰乳酸合成酶活性从而导致支链氨基酸的生物合成受抑制，使细胞周期停止在G1与G2阶段。植物可以通过根部和叶面吸收甲嘧磺隆传遍整个植株。当植物吸收6~8h之后就可抑制细胞的分裂，使植物停止生长。植物种子的萌发率和幼苗的生长均可受甲嘧磺隆的抑制作用。
甲嘧磺隆对植物的其它生命过程如光合作用、呼吸作用、细胞伸长、蛋白质和核酸的合成等均不表现原始的影响作用。敏感植物吸收甲嘧磺隆后茎叶失缘，颜色变成紫红色或褐色，顶芽首先枯萎直至整个植株的全部坏死，这个过程持续数周，视植株处于何种生长阶段以及气温高低和土壤湿度大小1~2周或3~4周甚至更长的时间。狗牙根和针叶树等耐药植物吸收甲嘧磺隆后可将其变为对植物无毒的物质，迅速代谢甲嘧磺隆。
甲嘧磺隆是最新一代优良的林地与非耕地超高效除草剂，在除草剂发展史上具有里程碑意义。经试验证实，甲嘧磺隆具有其它除草剂无法比拟的特性：杀草谱广，活性极高，灭生性强，属于超高效农药品种，每公顷用药量以克计，虽然用量很少但活性却是草甘膦的5~10倍；植物的根茎叶均可吸收，故既可叶面处理，也可作土壤处理；持效期长，每合理施药一次药效可保持2~3年，施药效果基本上可达到寸草不生；对针叶树和狗牙根有选择性，对哺乳动物安全等甲嘧磺隆对一些农作物也具有很高的活性，因此，在应用时一定要远离敏感农作物，一般间隔距离需有50m，且不要污染水源。
甲嘧磺隆在土壤中具有较强的移动性，对地下水容易造成污染，尤其是由该除草剂的生产企业污水处理池中排出的工业废水含有较高的甲嘧磺隆，因此对甲嘧磺隆的降解作用进行研究具有非常重要的现实意义。
理化性质及结构[1]
甲嘧磺隆是磺酰脲类除草剂，抑制支链氨基酸合成，从而抑制植株生长端的细胞分裂，阻止杂草生长至失绿坏死。甲嘧磺隆为芽前、芽后灭生性除草剂，适用于林木防除一年生和多年生禾本科杂草及阔叶杂草，或开辟森林隔离带，伐木后林地清理，荒地垦前、休闲非耕地、道路边荒地除草灭灌，如羊茅、一枝黄花、黍、油莎草、阿拉伯高梁、豚草等。甲嘧磺隆除草效果较好，持效期长，但其速效性较差，且对于一些恶性杂草难以防除。
甲嘧磺隆
应用[3]
甲嘧磺隆是西安近代化学研究所首先研究开发的新型林地和非耕地除草剂，国内主要登记在林地、针叶苗圃、林地防火隔离带、苹果园及非耕地，用于防除杂草和杂灌。其作用机制是通过抑制植物体内的乙酰乳酸全成酶(ALS)的活性而使支链氨基酸(缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸)的生物合成受抑制。
甲嘧磺隆喷洒到杂草或地面上后，植物的根茎叶均可吸收、上下皆可互相传导，故既可叶面处理，也可作土壤处理。甲嘧磺隆地安全性高，据文献报导，鱼暴露在含0.1-10ppm浓度甲嘧磺隆的环境中，体内无任何积累。对其毒害效应的研究表明：对哺乳动物而言，甲嘧磺隆的毒性比食盐还低，它是通过调节和控制酶来影响杂草的生长。
将甲嘧磺隆和精吡氟禾草灵按照合理的比例进行复配，达到增效的目的，大大提高了非耕地防除一年生禾本科杂草、多年生杂草和阔叶杂草的效果，对恶性杂草(芦苇和茅草)防效能达到86％以上，同时也提高的除草的速效性。30％甲嘧磺隆·精吡氟禾草灵水分散粒剂的制备方法：
称取甲嘧磺隆原粉25％，精吡氟禾草灵钠盐5％，润湿剂十二烷基硫酸钠4％，分散剂木质素磺酸钙5％，崩解剂尿素4％，粘结剂乳糖2％，填料高岭土补到100％，将甲嘧磺隆原药、润湿剂、分散剂、崩解剂、粘结剂和填料按照一定的比例混合，气流粉碎后转入造粒机中，加入精吡氟禾草灵原药搅拌，然后加水捏合，经过造粒，烘干、过筛即得。
(1) 使用3%～5%甲嘧磺隆颗粒剂,凭借雨水和露水溶解作用将药剂带入土壤内均有较好的防除紫茎泽兰效果,植株下部先发黄、枯萎,直至死亡,根已坏死。
(2)5%甲嘧磺隆颗粒剂撒施防除紫茎泽兰的效果好于3%甲嘧磺隆。C处理是用3%甲嘧磺隆最高剂量,每小区有效剂量0.75g/m2,而D处理是用5%甲嘧磺隆最低剂量,每小区有效剂量仅0.3g/m2,D比C处理的防效还高4%;F处理每小区5%甲嘧磺隆有效剂量0.8g/m2,与C处理用3%甲嘧磺隆0.75g/m2小区相比,用药量相差无几,而F的防除效果高于C处理近20%。
(3)采用3%～5%甲嘧磺隆颗粒剂撒施,在整个试验剂量范围内,高用药量比低用药量防除紫茎泽兰的效果要好,5%甲嘧磺隆颗粒剂800～1000g/667m2,防除效果可达95%以上。
(4)试验证明:在缺乏水源的大面积紫茎泽兰危害区,用甲嘧磺隆撒施毒土法防除紫茎泽兰,好于过去适时人挖、牛犁等机械防除及草甘膦喷雾的效果,且省时、省工、省水、成本低,易于推广应用。(5)药害试验证明:在酸性土壤上,撒施3%甲嘧磺隆颗粒剂,在试验剂量范围内,对兰桉幼树安全。
制备[2]
1. 2-甲氧羰基苯磺酰胺（II）的合成
反应瓶中加12g（0.066mol）糖精，80mL甲醇，搅拌下滴加2.5mL浓硫酸，回流6h，冷却，滤出固体。得到的固体水洗后加入40mL水，用NaOH中和至pH6~7，过滤、干燥，得到2-甲氧羰基苯磺酰胺（II），收率83.6%，m.p.122~124℃。
2. 2-甲氧羰基苯磺酰基异氰酸酯（III）的合成
2-甲氧羰基苯磺酰胺（II）和草酰氯（摩尔比1∶3.5）溶于干燥的甲苯中，搅拌下升温至60℃，维持2h，升温回流至无气体产生。冷却、过滤，氮气保护下减压脱去溶剂，得到2-甲氧羰基苯磺酰基异氰酸酯（III）的粗品，无需精制，直接用于甲嘧磺隆的合成。甲嘧磺隆一般以糖精等为原料合成。首先由糖精得到2-甲氧羰基苯磺酰胺（II），后者与草酰氯反应得到2-甲氧羰基苯磺酰基异氰酸酯（III），异氰酸酯再与2-氨基-4，6-二甲基嘧啶缩合，得到甲嘧磺隆（I），（见反应式）。
主要参考资料
[1] 蔡长庚, 林付根, 冯正娣, 金钟时, & 王凤良. (2007). 甲嘧磺隆防除加拿大一枝黄花杀根茎效果初报. 现代农业科技(19), 83-84.
[2] 马苹, 谢开立, 毕加勋, 刘鸿滨, 邵维福, & 尹鸿斌等. (2008). 应用甲嘧磺隆防除紫茎泽兰药效试验. 林业科技通讯(2), 30-31.
[3] 梅丽娟, 任浩章, 柴守权, 邱立新, & 于海英. (2007). 75%甲嘧磺隆水分散粒剂防除非耕地杂草试验. 农药科学与管理, 28(10), 38-40.