2-氮杂环丁烷甲胺的制备

2020/3/22 17:05:45

背景及概述[1]

2-氮杂环丁烷甲胺可用作医药合成中间体。如果吸入2-氮杂环丁烷甲胺,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

2-氮杂环丁烷甲胺可用作载体配体,是通过以下方法合成的:根据Spivack和Valley的方法制备2-氮杂环丁烷甲胺:

具体反应步骤制备如下:在氮气氛下,搅拌下逐滴加入100mL1M硼烷的无水四氢呋喃溶液,得到2-氮杂环丁烷胺(1;2.7g,0.027mol)的无水四氢呋喃(50mL)悬浮液,将混合物回流77小时。使反应混合物在冰浴中冷却,向混合物中加入甲醇(17mL)。减压蒸发溶剂后,加入乙醚(75mL),向残余物中加入2MHCl(25mL),搅拌混合物1小时,在冰冷却下用40%NaOH水溶液碱化水层,用氯仿(100mL×4)萃取,干燥合并的萃取液。蒸发溶剂并蒸馏残余物,得到2-氮杂环丁烷甲胺(0.70g,30.1%),为无色油状物:bp53-55℃(3335mmHg);1HNMR(CDCl3):61.55(S),3H,NH和NH,),1.95-2.30(m,2H,CHCH2CH2),2.7(d,J=6Hz,2H,CH,NH,)和3.06-4.05ppm(m,3H,CHNHCH,)。

主要参考资料

[1] Morikawa K, Honda M, Endoh K I, et al. Synthesis and antitumor activities of platinum complexes of unsymmetrical alicyclic diamines as carrier ligands[J]. Journal of pharmaceutical sciences, 1990, 79(8): 750-753.

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:113 0

欢迎您浏览更多关于2-氮杂环丁烷甲胺的相关新闻资讯信息