背景及概述[1][2]
胆茶碱又名茶碱胆酸盐,为白色结晶性粉末;无臭或微有氨臭,味微咸苦。易溶于水,溶于乙醇,极微溶于氯仿、乙醚。茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。其主要用于支气管哮喘,也用于心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等。
制剂[1]
一种胆茶碱片,由片芯和包衣层组成,包衣层为片芯重量的4%,按照重量份数计算,片芯包括以下原辅料:胆茶碱45份、阿拉伯胶4份、填充剂4份、茶籽油1份、折叠交联羧甲基纤维素钠4份、簿荷脑0.3份、二甲硅油0.9份;包衣层包括以下原辅料:丙烯酸树脂19份、 羟丙甲纤维素17份、氢化蓖麻油17份、鲸蜡3份、硬脂酸镁6份、蜂蜜4份。
其中,填充剂为淀粉、糖粉、糊精以1:1:1的重量比混合。
一种胆茶碱片的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)在无菌条件下,称取对应量的阿拉伯胶、填充剂、折叠交联羧甲基纤维素钠、簿 荷脑、二甲硅油、茶籽油,机械混匀,加入无菌水,超声波处理5min,微波3min,得混合物;
(2)向混合物中添加胆茶碱,超声波处理10min,得片芯物料;
(3)将片芯物料加入制药混合机中,混合10min,控制RSD≤5%,混合后压片,得片芯;
(4)取丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、氢化蓖麻油、鲸蜡、硬脂酸镁、蜂蜜,加入无菌水,超声波处理5-8min,微波6min,得包衣液;
(5)将片芯和包衣液放入多向混合机中,混合8min,进行包衣,干燥,得到胆茶碱片。
用途[2]
为茶碱与胆 碱的等分子化合物。作用与氨茶 碱相似,有松弛支气管及血管平 滑肌、强心与利尿作用。本品溶 解度比氨茶碱大5倍。口服吸收迅速,3小时后达作用高峰,对胃粘膜刺激性较小,耐受性好,作用时间也较长。其主要用于支气管哮喘,也用于心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等。
应用 [2]
胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物。作用与氨茶碱相似,有松弛支 气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱,对心 脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速,对胃黏膜刺激性较小,作用时 间亦较长。适用于治疗支气管哮喘,也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。
氨茶碱为平喘药物,化学名为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6二酮-1,2-乙二 胺盐二水合物。氨茶碱可直接作于支气管平滑肌,解除痉挛,达到止喘目的,并能增强心肌收缩,扩张冠状动脉,使心输出量、冠脉血流量都显著增加,同时由于兴奋迷走神经而心率减慢,因而可用于治疗伴有心功能不全的哮喘病人。氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面 效能显著,常成为首选药物,临床上用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓 解喘息症状,也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
CN201711216988.5提供一种氨茶碱片及其制备方法,涉及医药技术领域,包括氨茶碱、胆茶碱、聚维酮K30、全脂奶粉、二氧化硅、维生素c、维生素e、蜂蜜、艾叶、葛根、分散剂、缓释剂;包括如下步骤:(1)称取配方量的氨茶碱和胆茶碱,80目筛制粒,50?60℃烘干;(2)称取配方量的聚维酮K30、全脂奶粉、二氧化硅、维生素c、维生素e、蜂蜜、艾叶、葛根、分散剂、缓释剂,加入纯化水,超声波处理12?15min,75℃水浴加热;(3)将步骤(1)中得到的物料加入步骤(2)得到的物料中,机械搅拌,混合均匀;(4)将步骤(3)中的物料进行压片,干燥,得氨茶碱片。本发明将氨茶碱制成片剂的方法操作简单、重现性好,易于实现大量生产。
主要参考资料
[1] [中国发明] CN201711215881.9 一种胆茶碱片及其制备方法
[2] 实用药物手册
[3] CN201711216988.5一种氨茶碱片及其制备方法