胆茶碱
中文名称 | 胆茶碱 |
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中文同义词 | 胆茶碱;茶碱胆酸盐;1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐;胆茶碱 1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐;奥昔替林 USP标准品;化合物 T14958 |
英文名称 | CHOLINE THIEOPHYLLINATE |
英文同义词 | Sabidal SR;CalcliumTheophylineate;theoxylline;Ethanaminium, 2-hydroxy-N,N,N-trimethyl-, salt with 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione (1:1);OXTRIPHYLLINE,USP;Sabidal;Teovent;Zy-15061 |
CAS号 | 4499-40-5 |
分子式 | C12H21N5O3 |
分子量 | 283.33 |
EINECS号 | 224-798-7 |
相关类别 | 平喘药物;化学试剂;医药原料;API |
Mol文件 | 4499-40-5.mol |
结构式 | ![]() |
胆茶碱 性质
熔点 | 176-178 °C |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | PBS(pH 7.2):10 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物,溶解度高,刺激性小,口服吸收迅速,维持时间长。作用与氨茶碱相似,有松弛支气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱,对心脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速,对胃黏膜刺激性较小,作用时间亦较长。适用于治疗支气管哮喘,也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史,为世界范围内应用最广泛的抗 哮喘药物,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。但对该类药物 治疗慢性哮喘的疗效仍有争议,一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。近年来,发现 小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用,再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药 物的药理作用极为广泛,除具有舒张支气管平滑肌外,尚有兴奋呼吸中枢,增强膈肌收缩 力,强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外,近年来研究表明,茶碱尚 有气道抗炎作用,免疫调节作用及支气管保护作用,表现在茶碱可抑制炎症细胞,包括T淋 巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周 血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性,抑制由TNF-α诱发的气道高反 应性,以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。
目前临床上应用的茶碱,可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物, 这类药物的水溶性增加,但半衰期缩短作用强度不如茶碱,一般用于对茶碱或氨茶碱 不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline) 为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂
单纯的茶碱制剂吸收迅速,产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多 的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶碱的胆碱盐,具有抗哮喘作用。
目前临床上应用的茶碱,可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物, 这类药物的水溶性增加,但半衰期缩短作用强度不如茶碱,一般用于对茶碱或氨茶碱 不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline) 为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂
单纯的茶碱制剂吸收迅速,产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多 的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶碱的胆碱盐,具有抗哮喘作用。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点187-192℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭,味咸苦。用途
与茶碱相同,用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。生产方法
由茶碱与胆碱缩合得到。安全信息
海关编码 | 2939590000 |
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