依帕斯他

依帕斯他

中文名称依帕斯他
中文同义词(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕司特;依帕司他(标准品);EPALRESTAT 依帕司他;依帕司他 100G;依帕斯他,依帕司他;伊帕司他
英文名称Epalrestat
英文同义词5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;Epalrest;Epalrestat, 99.5%
CAS号82159-09-9
分子式C15H13NO3S2
分子量319.4
EINECS号675-018-0
相关类别泌尿系统药物;医药与生物化工;信号转导通路激酶抑制剂;激素及其有关药物;糖尿病治疗药;药物;原料药;医药原料;植物提取物;小分子抑制剂;降压降糖;医药原料药-科研原料;医用原料;中药对照品;标准品;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Hormone Drugs;API;杂质对照品;化工原料;脑血管用药;标准品 -中药标准品;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;农药原材料;有机化工原料;日用化学品;化学试剂-科研试剂;生物化工;化学试剂;Treatment of diabetic neuropathy;API's
Mol文件82159-09-9.mol
结构式依帕斯他 结构式

依帕斯他 性质

熔点210-217 C
沸点516.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热)
酸度系数(pKa)3.62±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色黄色至橙色粘性至蜡状
Merck14,3605
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。
InChIInChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8-
InChIKeyCHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N
SMILESS1/C(=C\C(\C)=C\C2=CC=CC=C2)/C(=O)N(CC(O)=O)C1=S

依帕斯他 用途与合成方法

依帕斯他,又称依帕司他,是依帕司他片处方药的主要成分,其化学名称为:5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。它是是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍,是临床治疗糖尿病并发症的一线用药。
依帕斯他.png

依帕斯他适用于治疗糖尿病并发症,包括糖尿病周围神经病变、糖尿病自主神经病变、糖尿病血管病变、糖尿病肾病及糖尿病患者免疫力下降等症状。依帕斯他是一种可逆性的醛糖还原酶抑制剂,其可以与醛糖还原酶进行可逆性的结合,抑制其生物活性,从而减少葡萄糖转化为山梨醇,缓解山梨醇对体内细胞的毒性损伤,同时可以改善细胞内钙离子蓄积,提高神经传导速度,从而有效治疗多种糖尿病血管病变和神经病变。临床数据表明依帕斯他的不良反应率较低,规范使用下常见的不良反应多以腹痛、食欲不振、腹部胀满感等消化系统反应为主,偶可见水泡、皮疹、瘙痒等过敏反应,严重的可见肝功能异常、肌酐升高等肝肾功能损伤表现,出现该症状应立即停药,大多数停药后可自行恢复。

安全信息

危险品运输编号2811
WGK Germany3
RTECS号XJ5131855
海关编码2932.99.7000
危险等级6.1
包装类别II

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-66009Epalrestat1 mg140元
2024/08/19HY-66009Epalrestat5 mg281元
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