芦可替尼
| 中文名称 | 芦可替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 芦可替尼;卢索替尼;鲁索替尼;Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼;(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈;选择性 JAK1, JAK2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂;酪氨酸蛋白激酶抑制剂 |
| 英文名称 | Ruxolitinib |
| 英文同义词 | (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(3R)-3-cyclopentyl-3-(4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl}-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;INCB018424 (Ruxolitinib);β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-(βR)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;Ruxolitinib(INCB-018424);1H-Pyrazole-1-propanenitrile,.beta.-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-,(.beta.R)- |
| CAS号 | 941678-49-5 |
| 分子式 | C17H18N6 |
| 分子量 | 306.37 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 原料药;抗肿瘤及免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤药物;原料;小分子抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;医用原料;细胞生物学试剂;细胞生物学-蛋白提取/检测;新产品;APIs;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;Inhibitor;Antineoplastic;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;JAK;STAT;医药原料;化工;成熟工艺;API;化工原料;活性小分子库;对照品 |
| Mol文件 | 941678-49-5.mol |
| 结构式 |  |
芦可替尼 性质
| 熔点 | 84-89°C |
|---|---|
| 密度 | 1.40 |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达28mg/ml）或乙醇（加热时高达15mg/ml）。 |
| 形态 | 白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.63±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3 |
| InChIKey | HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N |
| SMILES | [C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:0,r| |
| CAS 数据库 | 941678-49-5 |
芦可替尼，化学名为磷酸芦可替尼片，是一种口服的JAK抑制剂。作为美国食药监局（FDA）批准的首个也是唯一一个局部外用JAK抑制剂，芦可替尼在2022年7月获批用于12岁及以上非节段型白癜风患者的局部治疗。此外，它还在2021年9月获FDA批准，用于传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎（AD）患者的短期和非持续性治疗。芦可替尼的出现，为这些疾病的治疗提供了新的可能。
芦可替尼的性状
芦可替尼的作用机制主要是通过抑制JAK-STAT通路的活化来发挥治疗作用。JAK-STAT通路是一种重要的细胞内信号传导通路，参与细胞增殖、分化、凋亡等生物学过程。芦可替尼能够与JAK1点位结合，抑制整个JAK-STAT通路的活化，从而阻断异常信号的传导，达到治疗疾病的目的。除了治疗白癜风和特异性皮炎外，芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。芦可替尼的药理作用广泛而复杂。首先，它作为一种抗炎药，能够抑制炎症反应，减轻炎症症状。其次，芦可替尼具有抗血小板聚集和抗血栓形成的功效，可以用于治疗心脑血管疾病。此外，芦可替尼还能够促进骨髓造血干细胞的增殖，调节机体的免疫功能，具有一定的抗肿瘤效果。同时，它还能促进骨骼细胞的增殖，有助于骨骼的生长和修复。白癜风：芦可替尼作为首个局部外用JAK抑制剂，被FDA批准用于治疗12岁及以上非节段型白癜风患者。通过抑制JAK-STAT通路的活化，阻断异常信号的传导，从而改善白癜风的症状。
特异性皮炎（AD）：芦可替尼也被FDA批准用于治疗传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎患者。其抗炎作用能够减轻皮炎的症状，提高患者的生活质量。
骨髓增殖性疾病：芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。通过抑制JAK-STAT通路的活化，阻断异常信号的传导，从而抑制骨髓纤维化的进展和恶化。
虽然芦可替尼在治疗多种疾病中展现出良好的疗效，但患者在使用过程中仍需注意其可能的不良反应。芦可替尼最常见的不良反应包括血小板减少、贫血等血液系统反应。这些反应与用药剂量有关，用量越多相关症状越严重。此外，患者还可能出现皮肤和皮下组织异常（如挫伤、瘀斑）、神经系统反应（如头晕、头痛）、实验室检查异常（如丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高）等不良反应。在使用芦可替尼期间，患者应严格遵从医嘱，定期进行检查和监测，以及时发现和处理不良反应。
安全信息
| 海关编码 | 29335990 |
|---|---|
| 毒害物质数据 | 941678-49-5(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S1378 | 鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB018424) | 941678-49-5 | 5mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | HY-50856 | 鲁索利替尼 Ruxolitinib | 941678-49-5 | 5mg | 750元 |