盐酸地尔硫

盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药，属国家医保目录乙类药，为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂，是第三代抗心绞痛药和第四代抗心律失常药，主要用于冠心病，心绞痛，以及轻、中度高血压，对伴有冠心病，心绞痛的高血压患者尤为适用。新华制药（高密）的盐酸地尔硫卓片（30mg）为该品种首家通过一致性评价。该品种原研为田边制药有限公司，国内属于原研地产化品种，目前已被指定为参比制剂；此外上海信谊万象药业也递交一致性评价补充申请。

地尔硫卓的作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关；该产品可有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。该产品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力多在较高剂量时出现。1. 病态窦房结综合症未安装起搏器者。
2. II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。
3. 收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 对本品过敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：
1. 心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭：应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4. 低血压：应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。白色结晶或结晶性粉末。熔点187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿，难溶于无水乙醇，不溶于苯。无臭，味苦。钙通道阻滞药，用于室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等。本品为冠脉扩张药，对心绞痛有效。用于运动性绞痛及陈旧性心肌梗塞引起的心绞痛治疗。本品对雌小鼠口服LD50为640毫克/公斤，雄大鼠口服LD50为560毫克/公斤。钙通道阻滞药，用于治疗室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等由2-氨基硫酚与对甲氧苯基环氧丙酸乙酯缩合得2-（4-甲氧基苯基）-3-羟基-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮。再经酰化、与二甲氨基氯乙烷缩合、成盐制得硫氮卓酮。