盐酸氮卓斯丁
中文名称 | 盐酸氮卓斯丁 |
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中文同义词 | 4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐;盐酸氮卓斯汀(标准品);盐酸氮卓斯汀 -D4;盐酸氮斯丁;(R)-盐酸氮卓斯汀;盐酸氮卓斯汀;盐酸氮斯汀;盐酸氮卓斯丁 |
英文名称 | Azelastine hydrochloride |
英文同义词 | a5610;azeptin;e-0659;w-2979m;AZELASTINE HYDROCHLORIDE;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride;Allergodil |
CAS号 | 79307-93-0 |
分子式 | C22H25Cl2N3O |
分子量 | 418.36 |
EINECS号 | 620-469-0 |
相关类别 | 其他科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;原料药;医药原料药;Antihistaminic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor;Astelin;化学试剂-精细化工;化学试剂;科研原料 |
Mol文件 | 79307-93-0.mol |
结构式 |
盐酸氮卓斯丁 性质
熔点 | 225--2290C |
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储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,906 |
稳定性 | 与强氧化剂不相容。 |
InChI | InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H |
InChIKey | YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl |
CAS 数据库 | 79307-93-0(CAS DataBase Reference) |
盐酸氮卓斯丁是一种高效抗组胺药物,以白色结晶性粉末形态存在,化学式为C22H25Cl2N3O,分子量418.359。它具有强力的抗组胺药理活性,是已知抗组胺药物中最强的一种,并且具备全面抗炎性介质的作用。盐酸氮卓斯汀主要用于治疗过敏性疾病,包括过敏性鼻炎和荨麻疹。
盐酸氮卓斯汀是一种抗组胺药物,其主要药理作用是作为组胺H1受体的拮抗剂。它通过与组胺H1受体结合,阻断组胺的作用,从而发挥抗过敏效果。组胺是一种在过敏反应中发挥关键作用的物质,它能够导致血管扩张、增加血管通透性,引起瘙痒、红肿等症状。它通过抑制组胺的这些作用,可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的症状。盐酸氮卓斯丁的药代动力学特性表明,在口服后能迅速且完全地被人体吸收,具有81%的绝对生物利用度,且食物摄入不影响其吸收。它在体内分布广泛,主要集中于周围组织,血浆蛋白结合率较低,大约在80%-90%。它在肝脏中代谢,主要代谢产物为N-Desmethyl氮卓斯汀,具有与原药相似的活性。药物的血浆清除半衰期约为25小时,且排泄途径主要为粪便,约占75%,其余25%通过肾脏排出。此外,它显示出剂量线性动力学效应,且其药代动力学行为在不同年龄、性别或肝功能状态的患者中保持一致。
盐酸氮卓斯丁作为一种抗组胺药物,其不良反应通常包括轻微的嗜睡、口干和倦怠等症状。这些副作用通常较轻,患者对其有良好的耐受性,并且大多数情况下能够自然缓解,不需要特别处理。然而,由于这些可能的副作用,运动员应慎用此药物。在某些情况下,如果使用不当,比如头后仰使用鼻喷雾剂,可能会产生辛辣味、恶心、呕吐等症状。
由于代谢机制不同, 盐酸氮卓斯丁是不能与大环内酯抗生素 (如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素) 及唑类抗真菌药 (如酮康唑、氟康唑等) 合用,需要通过CYP3A4酶代谢,可能会引起血液浓度升高从而引起室性心律失常,甚至猝死,12岁以下儿童安全性、有效性尚未确定, 6岁以下儿童禁用鼻喷剂等。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 79307-93-0 | 250mg | 1057元 |
2024/11/08 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 79307-93-0 | 1g | 3231元 |