度他雄胺二氢
中文名称 | 度他雄胺二氢 |
---|---|
中文同义词 | 度他雄胺二氢;双氢度他雄胺;二氢度他雄胺;二氢杜仲胺;度他雄胺氢化杂质;度他雄胺二氢杂质 |
英文名称 | Dihydrodutasteride |
英文同义词 | (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]hexadecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide;(5α,17β)-N-[2,5-Bis (trifluoroMethyl)phenyl]-3-oxo-4-azaandrostane-17-carboxaMide;Dihydro Dutasteride;Dihydrodutasteride;Dutasteride Dihydro Impurity;Dutasteride Dihydro Imp;(5α,17β)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)-phenyl]-3-oxo-4-aza-5-androstane-17-carboxamide;Dutasteride Dihydro |
CAS号 | 164656-22-8 |
分子式 | C27H32F6N2O2 |
分子量 | 530.5455992 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 164656-22-8.mol |
结构式 |
度他雄胺二氢 性质
熔点 | >213oC (dec.) |
---|---|
沸点 | 613.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.286±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.33±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
度他雄胺二氢又叫双氢度他雄胺,是合成度他雄胺的中间体。度他雄胺临床上主要用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发 (女性及儿童切忌服用)。将16.65克3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸甲酯溶于250毫升的二氯甲烷中,室温水(25℃)冷却下滴加18.95毫升的三溴化硼。继续室温搅拌20分钟得到透明的棕色溶液。19.5毫升2,5-双(三氟甲基)苯胺在室温水(25℃)冷却下加入上述溶液中。加热反应至50℃搅拌过夜。反应液冷却至室温后,慢慢加入50毫升水,生成的溴化氢气体导入Na2CO3水溶液中。继续加入200毫升的水直到所有的固体溶解并得到清晰的两相。分离出下层的二氯甲烷有机相用200毫升的水和200毫升的饱和食盐水洗后,无水Na2SO4干燥。经10克硅胶过滤后减压浓缩至60毫升。慢慢向上述浓缩液滴加100毫升石油醚,产品以淡黄色的固体度他雄胺二氢析出,经过滤,石油醚洗涤后,空气中干燥至恒重:24.65g(93%)。Dihydro Dutasteride 是 Dutasteride 的代谢物。 Dutasteride 是 5α 还原酶同工酶的抑制剂。