戊酸雌二醇
中文名称 | 戊酸雌二醇 |
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中文同义词 | 戊酸雌二醇;氨氯地平苯磺酸盐;雌二醇戊酸酯;17-戊酸-17-BETA-雌二酯;3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇 17-戊酸酯;雌二醇戊酸脂;17-戊酸-Β-雌二酯;1,3,5(10)-雌三烯-3,17Β-二醇 17-戊酸酯 |
英文名称 | Estradiol valerate |
英文同义词 | delestrogen4x;dura-estradiol;estradiol17-beta-valerate;estradiolvalerianate;estraval;17BETA-ESTRADIOL VALERATE;17B-ESTRADIOL-17-VALERATE;17B-ESTRADIOL VALERATE |
CAS号 | 979-32-8 |
分子式 | C23H32O3 |
分子量 | 356.51 |
EINECS号 | 213-559-2 |
相关类别 | 小分子抑制剂;内分泌与激素;医药原料;医药中间体;医药 雌激素;医用原料;医用原料;中药对照品;Steroids;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;progestogen estrogen;DELESTRGEN;Hormone Drugs;原料药;药物杂质及中间体;原料;有机中间体;激素类;日用化学品;原料药;科研原料;API |
Mol文件 | 979-32-8.mol |
结构式 |
戊酸雌二醇 性质
熔点 | 144°C |
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沸点 | 438.83°C (rough estimate) |
密度 | 1.1024 (rough estimate) |
折射率 | 1.4700 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 几乎不溶于水,溶于醇。 |
酸度系数(pKa) | 10.25±0.60(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
Merck | 13,3738 |
BRN | 2480357 |
InChI | InChI=1/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/s3 |
InChIKey | RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N |
SMILES | C[C@]12CC[C@]3([H])C4C=CC(O)=CC=4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@H]2OC(=O)CCCC |&1:1,4,15,17,21,r| |
CAS 数据库 | 979-32-8(CAS DataBase Reference) |
戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐,具有雌激素的药理作用,能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育,参与卵巢轴功能的调节。Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。
Target | Value |
ER |
MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明,Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达,激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达,但不影响RNA水平的表达。
在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数,以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性,增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。用途
用于闭经、更年期综合症,减少乳汁分泌、前列腺癌等。用途
用于治疗闭经、更年期综合症、减少乳汁分泌、前列腺癌等提供商 | 语言 |
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英文
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