硫康唑
| 中文名称 | 硫康唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 硫可吖唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲硫基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;硫康唑;硝酸硫康唑/硫可吖唑;化合物 SULCONAZOLE;1-(2-((4-氯苄基)硫基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基)-1H-咪唑 |
| 英文名称 | SULCONAZOLE |
| 英文同义词 | SULCONAZOLE;1H-Imidazole, 1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]- (9CI);1H-Imidazole, 1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-, (+-)-;1-(2-((4-Chlorobenzyl)thio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-iMidazole;Uniconazole sulfur nitrate;1-(2-((4-Chlorobenzyl);-2-(2,4-dichlorophenyl);1-{2-[(4-chlorobenzyl)sulfanyl]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazole |
| CAS号 | 61318-90-9 |
| 分子式 | C18H15Cl3N2S |
| 分子量 | 397.75 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗病源性微生物药;抗真菌感染药物;药物;医药原料药-科研原料;医药化工类;合成抗菌药;添加剂 |
| Mol文件 | 61318-90-9.mol |
| 结构式 |  |
硫康唑 性质
| 沸点 | 558.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 6.55±0.12(Predicted) |
| CAS 数据库 | 61318-90-9 |
硫康唑为外用广谱抗真菌药，对须发癣菌、深红色发癣菌、白假丝酵母菌均具有良好的抗菌力；对曲霉菌、青霉菌、蜘蛛网霉菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有抗菌活性。
硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)：C18 H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末，无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，难溶于乙醇、丙酮或氯仿，几不溶于水。熔点130.5～132℃(丙酮)。
上述得到的两个中间体在四氢呋喃中，于室温下缩合，再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2：从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物，在无水乙醇中，相转移催化剂PEG 600存在下，和乙基黄原酸钾在室温下搅拌，反应液处理后用硝酸酸化，得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇，先用氢氧化钠使其游离，然后加入对氯苄基氯缩合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。
化学性质
结晶，熔点130-131.5℃。硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)：C18 H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末，无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，难溶于乙醇、丙酮或氯仿，几不溶于水。熔点130.5～132℃(丙酮)。
用途
广谱抗真菌药，对发癣菌、白色念珠菌尤为有效，对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗，优于克霉唑、益康唑、咪康唑，且复发率较低。用途
属广谱咪唑类抗真菌药生产方法
方法1：以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料，和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外，对氯苄基氯溶于95%乙醇，然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得对氯苄巯醇。上述得到的两个中间体在四氢呋喃中，于室温下缩合，再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2：从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物，在无水乙醇中，相转移催化剂PEG 600存在下，和乙基黄原酸钾在室温下搅拌，反应液处理后用硝酸酸化，得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇，先用氢氧化钠使其游离，然后加入对氯苄基氯缩合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。