PF-562271
| 中文名称 | PF-562271 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐;PF 562271 苯磺酸盐;FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE);化合物PF-562271 BESYLATE;N-甲基-N-(3-(2-((2-氧代吲哚-5-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)吡啶-2-基)甲烷磺酰胺苯磺酸盐 |
| 英文名称 | PF-562271 |
| 英文同义词 | PF-562271 PhSO3H salt;PF-562271 benzenesulfonate salt;PF-00562271 (PF-562271);N-[3-[[[2-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-methanesulfonamide benzenesulfonate;PF-562271 (besylate);N-methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyridin-2-yl)methanesulfonamide benzenesulfonate;PF-00562271, >=98%;PF-562271 benzenesulfonate |
| CAS号 | 939791-38-5 |
| 分子式 | C27H26F3N7O6S2 |
| 分子量 | 665.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;血管生成;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 939791-38-5.mol |
| 结构式 |  |
PF-562271 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水；温和加热下 DMSO 中≥11.1 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
PYK2
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 58 nM |
在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10458 | PF-562271 besylate | 1 mg | 520元 | |
| 2024/11/08 | S2672 | PF-562271 PF-00562271 Besylate | 939791-38-5 | 5mg | 1392.3元 |