PF-3758309

PF-3758309

中文名称PF-3758309
中文同义词PAK抑制剂(PF-3758309);N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺;(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称PF-3758309
英文同义词PF-3758309;(S)-N-(2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl)-6,6-diMethyl-3-((2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide;PF-03758309/PF03758309;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;PF-03758309;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-[(1S)-2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-diMethyl-3-[(2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino]-;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide PF 3758309;X4Z
CAS号898044-15-0
分子式C25H30N8OS
分子量490.62
EINECS号
相关类别细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件898044-15-0.mol
结构式PF-3758309 结构式

PF-3758309 性质

密度1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20C
溶解度DMSO 中≥24.53 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,EtOH 中≥101.4 mg/mL
形态黄白色粉末
酸度系数(pKa)12.82±0.40(Predicted)
颜色白色至浅黄色

PF-3758309 用途与合成方法

PF-3758309 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM),ATP竞争性PAK4抑制剂,Ki为18.7 nM。在细胞中,PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长,在大多敏感的模型中,血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中,PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
TargetValue
PAK1
(Cell-free assay)
13.7 nM(Ki)
PAK6
(Cell-free assay)
17.1 nM(Ki)
PAK5
(Cell-free assay)
18.1 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
18.7 nM(Ki)
PAK3
(Cell-free assay)
99 nM

PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM),ATP竞争性PAK4抑制剂,K i 为18.7 nM。在细胞中,PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。

PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长,在大多敏感的模型中,血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中,PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-13007PF-3758309
PF-3758309
898044-15-05mg494元
2024/08/19S7094PF-3758309
PF-3758309
898044-15-010mg899.25元

PF-3758309 上下游产品信息

"PF-3758309"相关产品信息
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 PF-06882961 PF-06409577 CS-2664 N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 1435467-38-1 PF-562271 PF-06835919 PF-6274484 PF-9366 4-[(二乙基氨基)甲基]-N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-N-(3R)-3-吡咯烷基苯甲酰胺 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF06869206 Y27632(HYDROCHLORIDE) AZD7762 ABT-199 塞卡替尼 曲西瑞宾
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》