米贝地尔

米贝地尔

中文名称米贝地尔
中文同义词米贝地尔;米贝地尔(二盐酸盐);CALCIUM CHANNEL抑制剂(MIBEFRADIL DIHYDROCHLORIDE);咪拉地尔
英文名称MIBEFRADIL DIHYDROCHLORIDE
英文同义词C07222;(1S,2S)-2-[2-[[3-(1H-Benzimidazol-2yl)propyl]methylamino]ethyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2-naphthalenylmethoxyacetoacetatedihydrochloride;Acetic acid, Methoxy-, 2-[2-[[3-(1H-benziMidazol-2-yl)propyl]MethylaMino]ethyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-Methylethyl)-2-naphthalenylester, (1S-cis)-;(1S,2S)-2-[2-[[3-(2-Benzimidazolyl)propyl]methylamino]ethyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-1-isopropyl-2-naphthyl methoxyacetate;(1S,2S)-2-[2-[[3-(1H-BENZIMIDAZOL-2YL)PROPYL]METHYLAMINO]ETHYL]-6-FLUORO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1-(1-METHYLETHYL)-2-NAPHTHALENYL METHOXYACETOACETATE DIHYDROCHLORIDE;(1S,2S)-2-[2[[3-(2-BENZIMIDAZOLYLPROPYL]METHYLAMINO]ETHYL]-6-FLUORO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1-ISOPROPYL-2-NAPHTHYL METHOXYACETATE DIHYDROCHLORIDE;RO 40-5967;MIBEFRADIL DIHYDROCHLORIDE
CAS号116644-53-2
分子式C29H38FN3O3
分子量495.63
EINECS号
相关类别膜转运/离子通道;细胞生物学试剂
Mol文件116644-53-2.mol
结构式米贝地尔 结构式

米贝地尔 性质

熔点125 - 130°C
沸点647.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at RT
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)11.93±0.10(Predicted)
形态固体
颜色米白色

米贝地尔 用途与合成方法

米贝地尔为四氢萘酚衍生物,其结构与作用明显不同于目前的钙通道拮抗药苯并噻氮卓类以及二氢吡啶类。盐酸米贝地尔主要阻滞T-型钙通道,而不是L-型钙通道。盐酸米贝地尔作用途径与常用钙通道拮抗药既相同又相异。当T-型钙通道被完全抑制后,亦可抑制L-型钙通道。盐酸米贝地尔的受体结合点与维拉帕米、地尔硫卓虽有交叉,但不影响二氢吡啶类(如硝苯地平等)药物的结合。其血管系统选择性与二氢吡啶类药物相似。Mibefradil (Ro 40-5967) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。

IC50: 2.7 μM (T-type calcium channel), 18.6 μM (L-type calcium channel)

Mibefradil inhibits reversibly the T- and L-type currents with IC 50 values of 2.7 and 18.6 μM, respectively. The inhibition of the L-type current is voltage-dependent, whereas that of the T-type current is not. Ro 40-5967 blocks T-type current already at a holding potential of -100 mV At a higher concentration (20 µM), Mibefradil reduces the amplitude of excitatory junction potentials (by 37±10 %), slows the rate of repolarisation (by 44±16 %) and causes a significant membrane potential depolarisation (from −83±1 mV to −71±5 mV). At a higher Mibefradil concentration (20 µM) there is significant membrane potential depolarisation and a slowing of repolarisation. These actions of Mibefradil are consistent with K + channel inhibition, which has been shown to occur in human myoblasts and other cells.

The hearing thresholds of the 24-26 week old C57BL/6J mice differed following the 4-week treatment period. The hearing threshold at 24 kHz is significantly decreased in the Mibefradil-treated and benidipine-treated groups compared with the saline-treated group (P<0.05). Compared with the saline-treated group, rats receiving Mibefradil or Ethosuximide show significant lower Ca V 3.2 expression in the spinal cord and DRG.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15553AMibefradil dihydrochloride1 mg340元
2024/01/25HY-15553A米贝地尔
Mibefradil dihydrochloride
116644-53-25mg850元

米贝地尔 上下游产品信息

"米贝地尔"相关产品信息
可乐定 盐酸美加明 甲基多巴 洛哌丁胺 甘珀酸钠 米格列醇 氨氯地平 乐卡地平 伊曲康唑 地尔硫卓 米贝拉地尔 1,1-二甲基-3-苯基丙醇乙酸酯 α-乙基-α-甲基苯丙醇乙酸盐 乙酸二甲基苄基原酯
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》