异丙肾上腺素
中文名称 | 异丙肾上腺素 |
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中文同义词 | 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;异丙肾上腺素(喘息定、盐酸异丙基肾上腺酮体、异丙去甲肾上腺素、4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚、(-)-N-异丙基-L-去甲肾上腺素);喘息定;盐酸异丙基肾上腺酮体;异丙基去甲肾上腺素;治喘灵;异丙去甲肾上腺素;异丙肾 |
英文名称 | Isoproterenol |
英文同义词 | 4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]benzene-1,2-diol;isoproterenol;4-(1-hydroxy-2-(isopropylaMino)ethyl)benzene-1,2-diol;isoprel;saventrine;Isoproterenol (base and/or unspecified salts);4-(2-Isopropylamino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol;4-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]-1,2-benzenediol |
CAS号 | 7683-59-2 |
分子式 | C11H17NO3 |
分子量 | 211.26 |
EINECS号 | 231-687-7 |
相关类别 | 芳香醇 Aromatic Alcohols;医用原料;特种树脂 |
Mol文件 | 7683-59-2.mol |
结构式 | ![]() |
异丙肾上腺素 性质
熔点 | 170.5°C |
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沸点 | 350.94°C (rough estimate) |
密度 | 1.1240 (rough estimate) |
折射率 | 1.5718 (estimate) |
酸度系数(pKa) | 8.64(at 25℃) |
NIST化学物质信息 | 3,4-Dihydroxy-«alpha»-(isopropylaminomethyl)-benzyl alcohol(7683-59-2) |
异丙肾上腺素(isoprenaline )又称异丙肾、喘息定。人工合成品。β-肾上腺素受体激动剂。主要对β-受体有较强兴奋作用,但对β1-和β2-受体选择性小。对α-受体几乎无作用。能明显兴奋心脏、扩张血管,松弛支气管平滑肌,当支气管平滑肌处于痉挛状态时松弛作用尤为明显。用于支气管哮喘急性发作;房室传导阻滞或心脏骤停;血管痉挛时的中毒性休克。外观与性状:白色结晶粉末,常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点:165 - 170oC异丙肾上腺素作用于β1和β2受体的拟肾上腺素药,对β1和β2受体的选择性很低,对α受体几无作用。口服无效,气雾剂吸入或舌下含化吸收较快。可增加心肌收缩力、心排血量及心率,扩张周围小血管及支气管,对肾和肠系膜血管的舒张作用较弱。促进糖和脂肪分解,也能增加组织耗氧。用于各种休克(应同时补充血容量),心跳骤停,Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,支气管哮喘。本品为β肾上腺素能受体兴奋药,主要用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停(溺水、麻醉意外、窦房结功能衰竭等)及房室传导阻滞。1.抗休克(中毒性)最适用:以0.1~0.2mg加入5%葡萄糖液100ml中缓滴,速度0.5~2ml/min,应保持血压(收缩压)在90mmHg以上,脉压差在20mmHg以上,心率120次/分以下。
2.房室传导阻滞:Ⅱ度房室传导阻滞时舌下含化,每次10mg,每4小时1次,Ⅲ度房室传导阻滞者以本品0.2mg加入5%葡萄糖100ml中静滴,使心率维持在60~70次/分。
3.支气管哮喘:可舌下含服,成人每次10~20mg,每日3次,5岁以上儿童每次2.5~10mg,每日2~3次,也可嚼碎,或用0.25%~0.5%气雾剂每次吸入0.5~1ml,可造成耐药。
4.心跳骤停:心内注射0.5~1mg(加入5%葡萄糖溶液1~2ml),目前已不提倡使用。常有恶心、头痛、眩晕、震颤等不良反应,也可引起心律失常,血压骤降,致突然死亡。本品不宜与洋地黄类药、钾盐合用。心得安可拮抗其对心脏的兴奋效应,抗休克时可与升压药合用。长期喷雾可影响心脏引起猝死。使用时给予吸氧。冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死及甲亢等患者禁用。肾病患者慎用。勿与碱性药物配伍。常见心悸、头晕,心率增快,大剂量可致心律失常、喘息加重,禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等。注射剂:1mg/2ml。片剂:10mg。
气雾剂:0.5%(10ml),0.5%(20ml),0.25%(10ml),0.25%(20ml)。[1] 胡功政,李荣誉,许兰菊 主编.新全实用兽药手册.郑州:河南科学技术出版社.2006.第299-300页.
[2] 孔繁瑶 主编.兽医大辞典.北京:中国农业出版社.1999.第492页.
[3]陈蓉,谢梅林. 异丙肾上腺素致小鼠心肌纤维化模型的制备及评价[J]. 中国药理学通报,2014,30(09):1325-1328.
2.房室传导阻滞:Ⅱ度房室传导阻滞时舌下含化,每次10mg,每4小时1次,Ⅲ度房室传导阻滞者以本品0.2mg加入5%葡萄糖100ml中静滴,使心率维持在60~70次/分。
3.支气管哮喘:可舌下含服,成人每次10~20mg,每日3次,5岁以上儿童每次2.5~10mg,每日2~3次,也可嚼碎,或用0.25%~0.5%气雾剂每次吸入0.5~1ml,可造成耐药。
4.心跳骤停:心内注射0.5~1mg(加入5%葡萄糖溶液1~2ml),目前已不提倡使用。常有恶心、头痛、眩晕、震颤等不良反应,也可引起心律失常,血压骤降,致突然死亡。本品不宜与洋地黄类药、钾盐合用。心得安可拮抗其对心脏的兴奋效应,抗休克时可与升压药合用。长期喷雾可影响心脏引起猝死。使用时给予吸氧。冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死及甲亢等患者禁用。肾病患者慎用。勿与碱性药物配伍。常见心悸、头晕,心率增快,大剂量可致心律失常、喘息加重,禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等。注射剂:1mg/2ml。片剂:10mg。
气雾剂:0.5%(10ml),0.5%(20ml),0.25%(10ml),0.25%(20ml)。[1] 胡功政,李荣誉,许兰菊 主编.新全实用兽药手册.郑州:河南科学技术出版社.2006.第299-300页.
[2] 孔繁瑶 主编.兽医大辞典.北京:中国农业出版社.1999.第492页.
[3]陈蓉,谢梅林. 异丙肾上腺素致小鼠心肌纤维化模型的制备及评价[J]. 中国药理学通报,2014,30(09):1325-1328.
化学性质
折色结晶。熔点155.5℃,通常用的是它的盐酸盐和硫酸盐。它们均为白色结晶性粉末,易溶于水,不溶于氯仿或乙醚。无臭,味微苦。其盐酸盐,[51-30-9],熔点170-170℃(分解);基硫酸盐,[6700-39-6],熔点128℃℃(分解)。用途
该品为抗休克的血管活性药物。有强心、扩张外周血管和支气管作用。其松驰支气管平滑肌和缓解支气管痉挛的作用约为肾上腺素的10倍,增强心肌收缩力,加快心率和加速传导的作用也较强。盐酸异丙肾上腺素对大鼠口服LD50为2221±93mg/kg。生产方法
由儿茶酚经氯乙酰化、胺化、成盐、催化氢化而得。