马洛替酯
中文名称 | 马洛替酯 |
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中文同义词 | 2-(1,3-二硫杂茂)-叉丙二酸二异丙酯;二噻茂醋;马洛替;马洛替酯;1,3-二噻环戊烯-2-亚基丙二酸二异丙酯;1,3-二硫杂茂-2-亚基丙二酸二异丙酯;马洛替酯?, BR;4-羟基脯氨酸抑制剂(MALOTILATE) |
英文名称 | Malotilate |
英文同义词 | 1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic acid bis(1-methylethyl) ester;Dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate;Hepation;Kantec;MaIotilate;1,3-Dithiol-2-ylidenemalonic acid diisopropyl ester;2-(1,3-Dithiol-2-ylidene)propanedioic acid diisopropyl ester;2-[1,3-Dithiol-2-ylidene]propanedioic acid di(isopropyl) ester |
CAS号 | 59937-28-9 |
分子式 | C12H16O4S2 |
分子量 | 288.38 |
EINECS号 | 261-987-3 |
相关类别 | 肝病用药;消化系统用药;药物;原料药;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;医用原料;Inhibitors;原料;化学试剂 |
Mol文件 | 59937-28-9.mol |
结构式 |
马洛替酯 性质
熔点 | 60.5° |
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沸点 | 400.61°C (rough estimate) |
密度 | 1.3727 (rough estimate) |
折射率 | 1.4950 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于甲醇、乙醚、苯 |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
Merck | 14,5712 |
CAS 数据库 | 59937-28-9(CAS DataBase Reference) |
Malotilate (NKK105) 是肝蛋白代谢改善剂。
1.1g(0.03mo1)69%的氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃,在冰浴冷却下,缓慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二异丙酯。当无氢气逸出时,加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物,回流1h。将反应液倾入大量的冰水中,过滤收集形成的结晶,干燥,用n-己烷重结晶,得6.7g白色的马洛替酯结晶,熔点59~60℃,收率77.5%。
方法2:丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中,氢氧化钾存在下反应。得到的产物和1,1,1-三氯乙烷,在氢氧化钾作用下反应,得到马洛替酯。
在多层培养物中,Malotilate在0.1到100μM的浓度范围内以浓度依赖的方式增加胶原酶活性,而不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,,也不影响单层细胞。 Malotilate显著降低RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。Malotilate通过加强内皮细胞的细胞间接触,从而防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。
Malotilate抑制大鼠中肺转移和肺转移。 在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原,层粘连蛋白和纤连蛋白的积累。 在大鼠肝脏中,Malotilate和四氯化碳联用显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性。Malotilate也能防止在大鼠的肝脏中的形态变化,如局灶性坏死,脂肪浸润和炎症。Malotilate几乎使完全标准的肝功能检查也恢复正常。 在大鼠肝微粒体中,Malotilate降低CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,而CYP1A表达不改变。化学性质
淡黄色结晶,熔点约60.5℃。溶于苯、环己烷、正己烷或乙醚。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):11400,>6000口服。用途
肝脏蛋白代谢改善药。能激活肝功能,抑制肝纤维化的进展。适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期及晚期血吸虫病引起的肝硬化有低蛋白血症等的治疗。用途
肝炎辅助用药,用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。生产方法
方法1:44.4g(0.2mo1)1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶于240ml硝基甲烷,加热至80℃。然后缓慢滴加100ml碘甲烷,加毕继续回流6h。反应结束后,过滤收集形成的结晶,用100ml乙醚洗,置空气中干燥,得48.4g2-甲硫基。1,3-二噻茂铺碘化物,熔点114~116℃(分解),收率87.0%。1.1g(0.03mo1)69%的氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃,在冰浴冷却下,缓慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二异丙酯。当无氢气逸出时,加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物,回流1h。将反应液倾入大量的冰水中,过滤收集形成的结晶,干燥,用n-己烷重结晶,得6.7g白色的马洛替酯结晶,熔点59~60℃,收率77.5%。
方法2:丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中,氢氧化钾存在下反应。得到的产物和1,1,1-三氯乙烷,在氢氧化钾作用下反应,得到马洛替酯。
安全信息
RTECS号 | OO0970000 |
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海关编码 | 2934.99.4700 |
马洛替酯 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-A0060 | Malotilate | 5 mg | 436元 | |
2024/08/19 | HY-A0060 | 马洛替酯 Malotilate | 59937-28-9 | 10mg | 698元 |