药理作用噻托溴铵系季铵衍生物,是一种高选择性抗胆碱能药,对M1~M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但本品与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体独特的动力学选择性。噻托溴铵对支气管的扩张作用可持续24小时以上,血药浓度约为2pg/ml。本品在人体内吸收迅速,吸入10μg后5分钟即达血药峰值6pg/ml,1小时后回复到稳态血药浓度2pg/ml。终末t1/2为5~6天。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。毒性静脉给药5μg后,可显著增加清醒狗的心率;只有在吸入极高剂量时,才会对心脏产生明显作用,持续2年的毒理研究显示该药是安全的。对志愿者进行的单剂量和多剂量研究表明,噻托溴铵不会对瞳孔、唾液分泌或心电图等产生与药物相关的不良反应。不良反应最常见的不良反应是口干和咳嗽,发生率不超过15%,其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性过敏反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。注意事项①正确使用喷雾装置,避免对眼睛喷射。②龋齿患者使用本品更易引起口干。③慎用于闭角型青光眼患者,本品可引起眼痛、视物模糊、幻觉以及结膜充血。④慎用于前列腺增生患者,本品可引起尿潴留以及膀胱不适。⑤心律失常者慎用。⑥老年患者及肾功能、肝功能不全患者应使用推荐剂量。用途阿托品衍生物。支气管扩张药。毒蕈碱受体拮抗剂。生产方法50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中,在90℃分批加入1.65g金属钠,然后在78-90℃和50kPa下,蒸馏5h,以移出生成的甲醇。处理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中,和溴甲烷反应季铵化,得到产物。
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