20(R)-人参皂苷Rh2来源与活性主打

20（S）-人参皂苷Rh2和20（R）-人参皂苷Rh2对人肺腺癌A549细胞增殖和凋亡的影响。[Pubmed：22007558]

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi.2011年6月;36(12):1670-4.

评价和探讨20（S）-人参皂苷Rh2和20（R）-人参皂苷Rh2对人肺腺癌A549细胞细胞毒性、增殖和凋亡的影响，并说明人参抗肿瘤活性成分的构效关系和可能的机制。
方法和结果：
A549细胞用不同浓度梯度的20（R）-人参皂苷Rh2（S和R结构）处理，孵育时间不同。MTT试验表明，20（R）-人参皂苷Rh2对A549细胞具有较强的细胞毒性活性。有效剂量为25 mg x L（-1）48 h，人参皂苷Rh2可明显抑制人肺腺癌细胞系A549的细胞增殖。
结论：
20（R）-人参皂苷Rh2和20（S）-人参皂苷Rh2对增殖有显著抑制作用。与 20（S）-人参皂苷 Rh2 相比，20 （S）-人参皂苷 Rh2 已被证明具有显着的抗癌作用，并且能够阻断细胞增殖并导致人肺腺癌 A549 细胞的 G1 期停滞。20（R）-人参皂苷 Rh2 和 20（S）-人参皂苷 Rh2 已被证明具有抗癌作用，能够增加细胞凋亡率，显着降低细胞凋亡率，增强 Caspase-3 活性并诱导人肺腺癌 A549 细胞凋亡。

20（R）-人参皂苷 Rh2，而不是 20（S），是一种选择性破骨细胞生成抑制剂，没有任何细胞毒性。[Pubmed：19428246]

Bioorg Med Chem Lett. 2009 年 6 月 15 日;19(12):3320-3.

破骨细胞骨吸收的增加在许多骨病的发病机制中起着核心作用，破骨细胞抑制剂是这些疾病最广泛使用的治疗方法。人参皂苷是人参的主要成分，以其抗炎和抗增殖活性等药用作用而闻名。
方法和结果：
本研究利用 RAW264 细胞体外研究了人参皂苷（20（R）-人参皂苷 Rh2 和人参皂苷 20（S）-Rh2）对破骨细胞生成的抑制作用。只有 20（R）-人参皂苷 Rh2 显示出选择性破骨细胞生成抑制活性，没有任何细胞毒性，最高可达 100 μM。
结论：
这些结果表明，C-20 位点羟基的立体化学可能在选择性破骨细胞生成抑制活性中发挥重要作用。