生物测定指导从木兰花蕾中分离出一种新的木脂素,(+)-表木兰素A。这种木脂素对黑腹果蝇幼虫具有生长抑制活性。基于光谱方法确定了一种新的木脂素的结构。
长期以来,草药产品一直被用于治疗或预防健康问题。尽管已经报道了这些产品的生物效应,但其安全性仍有待阐明。因此,需要进行研究以确保其安全使用。在韩国、中国和日本药典中列出的草药产品中,Shin-i(Xin-yi/Flos magnoliae)、木兰(Magnolia fargesii)或M. flos的干花芽是治疗过敏性鼻炎、肺气肿、头痛、鼻塞和鼻窦炎最常用的传统草药之一。从Shin-i中提取的四氢呋喃酮类木脂素,如aschantin、dimethoxyaschantin、二甲基liroresinol、二甲基pinoresinol、Epimagnolin A、fargesin和magnolin,具有抗血管生成、抗过敏、抗糖尿病、抗炎、抗微生物和抗类风湿性关节炎等作用。其中,表马酚醛A和厚朴素的药代动力学已有报道,但未报道其分子机制。方法和结果:我们研究了表马酚醛 A 与人类多药耐药蛋白 ABCB1 相互作用的可能性,ABCB1 是属于 ABC 转运蛋白超家族的主要跨膜外排泵。在钙黄绿素和ATP酶测定[1]中,表木酚素A分别以浓度依赖性方式抑制Flp-In-293/ABCB1细胞对钙黄绿素的挤出,并刺激ABCB1的ATP酶活性。它显示了化合物刺激的 ATP 酶活性与化合物浓度之间的饱和动力学,表明 Michaelis-Menten 动力学与对照药物维拉帕米相似。Km和Vmax值由Hanes-Woolf图计算得出;表木酚醛,Km = 42.9 ± 7.53μM 和 Vmax = 156 ± 15.0μM 和维拉帕米,Km = 12.3 ± 4.79μM 和 Vmax = 109 ± 3.18μM。在MTT测定中,Flp-In-293 / ABCB1细胞对抗癌药物的敏感性在10μM Epimagnolin A存在下增强。结论:本研究结果表明,表马酚醛A影响ABCB1的转运活性。
白玉兰的干花芽是中国药典正式列出的使用最广泛的药用植物之一。方法和结果:首次成功应用了一种无样品环捕获的二维色谱柱切换系统,该系统通过六端口二位切换阀直接切换两根色谱柱,用于微波辅助提取后生物松木杆菌醇二甲醚、厚木酚醛、表观玉兰素 A、fargesin 和去甲氧基天香素等 5 种木脂素的分离纯化。引入六通切换阀代替样品定量环,确保了从第一维度到第二维度的 100% 回收率,第二维度的进样体积可以达到 12 mL。结论:在这种操作模式下, 2-D 方法的溶剂消耗量小于传统梯度方法的 30%,样品量甚至更大。与梯度洗脱单维操作模式相比,两个维度的同时操作允许循环时间小于 16 min,而梯度洗脱单维操作模式为 90 min。所有五种木脂素的分离纯度都超过99%,回收率约为95%。
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王玲