据报道，Avicularin，槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷，具有多种药理特性，如抗炎和抗感染作用。然而，Avicularin发挥其抗炎活性的潜在机制尚未得到明确证明。 本研究旨在阐明Avicularin在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的抗炎机制。方法和结果：Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的促炎介质（如一氧化氮 （NO） 和 PGE2）的过量产生以及 iNOS 和 COX-2 的蛋白质水平，它们分别负责 NO 和 PGE2 的产生。Avicularin 还抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子 IL-1β 的过度产生。此外，Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的 IκB 降解，IκB 在细胞质中保留 NF-κB，从而抑制细胞核中 NF-κB 对促炎基因的转录。为了了解Avicularin抗炎活性的潜在信号机制，研究了多种激酶的参与。Avicularin以浓度依赖性方式显着减弱LPS诱导的ERK信号通路激活。结论：综上所述，本研究清楚地表明，Avicularin通过抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的ERK信号通路而表现出抗炎活性。
本研究的目的是利用 Avicularin 在大鼠体内的药代动力学信息，使用异速生长标度来预测人类的剂量。方法和结果：开发了一种高灵敏度和特异性的生物分析测定法，用于测定血浆中Avicularin的浓度，并用于UPLC-MS/MS。超滤法测定的大鼠血浆中Avicularin的血浆蛋白结合率为64%。在静脉推注1mg / kg后研究了Avicularin在9只大鼠中的药代动力学，并发现使用非线性混合效应建模方法的双室模型可以最好地描述。药代动力学参数按体重进行异速测定，以大鼠体重中位数 0.23 kg 为中心，清除率的功率系数固定为 0.75，体积参数的功率系数固定为 1。Avicularin在给药后1小时内迅速从体循环中消除，并且根据与大鼠5mg / kg单剂量的文献数据的暴露比较，Avicularin的药代动力学线性高达5mg / kg。结论：使用异速缩放和蒙特卡洛模拟方法，1 和 5 mg/kg 的大鼠剂量分别对应于 30 和 150 mg 的人类等效剂量，以达到人类中相当的血浆 Avicularin 浓度。
Avicularin（槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷）是一种植物类黄酮和槲皮素糖苷。在这项研究中，我们发现 Avicularin 通过抑制小鼠脂肪细胞 3T3-L1 细胞中葡萄糖转运蛋白 4 （GLUT4） 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。方法和结果：Avicularin是从Taxillus kaempferi（DC.）中高度纯化（纯度超过99%）。采用高效液相色谱法制得丹苣（Loranthaceae），采用核磁共振和质谱法测定其结构。Avicularin 降低了细胞内甘油三酯水平，同时降低了脂肪生成基因的表达，例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ、CCAAT/增强子结合蛋白 （C/EBP） α 和 aP2（脂肪酸结合蛋白 4）。相比之下，Avicularin不影响脂肪生成和脂肪分解基因的表达。有趣的是，GLUT4基因的表达以Avicularin浓度依赖性方式被显着抑制。此外，通过在 3T3-L1 细胞的培养基中添加 Avicularin，C/EBPα 与 GLUT4 基因启动子区域的结合受到抑制，如染色质免疫沉淀测定结果所示。结论：Avicularin通过降低脂肪细胞中C/EBPα激活的GLUT4介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。
在我们之前的研究中，发现筛选中的草药寄生虫罗兰图斯可以抑制脂肪酸合酶（EC 2.3.1.85，FAS）并减轻大鼠的体重。 现在我们已经确定了寄生罗兰提取物[Taxillus chinensis （DC.）Danser]。方法和结果：寄生虫罗兰图提取物 （PLE） 可逆且不可逆地抑制 FAS，IC50 值为 0.48 μg/ml，似乎是迄今为止报道的最有效的抑制剂。PLE 含有各种有效的抑制剂，可能与 FAS 上的不同位点发生反应。不可逆抑制表现出时间依赖性双相过程，包括最初几分钟内的快速快速阶段。快相抑制似乎是由提取物中一些有效但低浓度的成分引起的。此外，我们发现存在于这种草药中的Avicularin可以有效抑制FAS。结论：这种糖基化的黄酮类化合物和槲皮素对寄生虫罗兰属的FAS有有效的抑制作用。
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王玲