ДжЗЛ 184
ДжЗЛ 184 атрибут
Температура плавления: |
116-120°C |
Температура кипения: |
706.4±60.0 °C(Predicted) |
плотность: |
1.467±0.06 g/cm3(Predicted) |
температура хранения: |
2-8°C |
растворимость: |
Растворим в ДМСО (до 25 мг/мл). |
форма: |
Твердое вещество от белого до почти белого цвета |
пка: |
13.32±0.29(Predicted) |
цвет: |
от светло-желтого до желто-зеленого |
Стабильность:: |
Срок годности 2 года с даты покупки в состоянии поставки. Растворы в ДМСО можно хранить при температуре -20°C до 2 месяцев. |
Справочник по базе данных CAS: |
1101854-58-3 |
FDA UNII: |
7MZ1I2J68A |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
РИДАДР |
UN 2811 6.1 / PGIII |
кода HS |
29349990 |
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Danger |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H301 |
Токсично при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 3 |
Опасность |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
|
Внимание |
P301+P310 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за
медицинской помощью. Прополоскать рот. |
|
ДжЗЛ 184 химические свойства, назначение, производство
Описание
Endocannabinoids such as 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) and arachidonoyl ethanolamide (AEA) are biologically active lipids that are involved in a number of synaptic processes including activation of cannabinoid receptors. Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase responsible for the hydrolysis of 2-AG to arachidonic acid and glycerol, thus terminating its biological function. JZL 184 is a potent and selective inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL) that displays IC50 values of 8 nM and 4 μM for inhibition of MAGL and fatty acid amide hydrolase in mouse brain membranes, respectively. When administered to mice at 16 mg/kg, intraperitoneally, JZL 184 reduces MAGL activity by 85%, elevates brain 2-AG levels by 8-fold, and elicits analgesic activity in a variety of pain assays that qualitatively mimics direct central cannabinoid (CB1) agonists.
Использование
JZL 184 hydrate has been used as an inhibitor of monoacylglycerol lipase to study its effect on human osteoblast differentiation and proliferation and postsynaptic neurons.
Биохимия/физиол Действия
JZL184 selectively inhibits MAGL, the enzyme predominantly responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide and 2-AG are the two endogenous endocannabinoids that activate the cannabinoid receptors CB1 and CB2. Anandamide is predominantly metabolized by fatty acid amide hydrolase (FAAH), whereas monoacylglycerol lipase (MAGL) is thought to be the enzyme primarily responsible for the degradation of 2-AG. It is difficult to separate the activities of the two because most currently available inhibitors of MAGL are not selective, and also inhibit FAAH or other enzymes. JZL 184 is the first selective inhibitor of MAGL with nanomolar portency and over 200-fold selectivity for MAGL vs FAAH. When administered to mice, JZL184 increased levels of 2-arachidonoylglycerol in the brain by about 8-fold, with no effect on levels of anandamide.
ДжЗЛ 184 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
ДжЗЛ 184 поставщик
Global( 80)Suppliers
1101854-58-3(ДжЗЛ 184)подобный поиск: