Vonoprazan fumarate
Vonoprazan fumarate атрибут
| температура хранения: |
Store at -20°C |
| растворимость: |
нерастворим в H2O; нерастворим в EtOH; ≥18,9 мг/мл в ДМСО |
| форма: |
Твердый |
| ИнЧИКей: |
ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N |
| SMILES: |
N1(S(C2=CC=CN=C2)(=O)=O)C(C2=CC=CC=C2F)=CC(CNC)=C1.C(O)(=O)/C=C/C(O)=O |
| FDA UNII: |
4QW3X4AMLB |
| Словарь наркотиков NCI: |
vonoprazan fumarate |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
| P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
| P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
| P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
| P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
| P312 |
Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии. |
| P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
| P337+P313 |
Если раздражение глаз не проходит обратиться за
медицинской помощью. |
| P362+P364 |
Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед
повторным использованием. |
|
Vonoprazan fumarate химические свойства, назначение, производство
Описание
Vonoprazan fumarate (Takecab®), discovered and developed by
Takeda and Otsuka, was approved by the PMDA of Japan in
December 2014, and is indicated for the treatment of gastric ulcer,
duodenal ulcer and reflux esophagitis. Vonoprazan fumarate has
a novel mechanism of action called potassium-competitive acid
blockers, which competitively inhibit the binding of potassium
ions to H+, K+-ATPase (also known as the proton pump) in the final
step of gastric acid secretion in gastric parietal cells. Vonoprazan
does not inhibit Na+, K+-ATPase activity even at concentrations 500
times higher than that of their IC50 values against gastric H+,
K+-ATPase activity. Furthermore, the drug is unaffected by the
gastric secretory state, unlike PPIs.
Использование
Vonoprazan Fumarate is a novel potassium-?competitive acid blocker for the treatment of acid-?related diseases.
прикладной
Vonoprazan fumarate is an oral, newly synthesised potassium-competitive acid blocker (P-CAB) with antisecretory activity. It is also a proton pump inhibitor (PPI) reversibly inhibiting H+/K+, ATPase. It is mainly used in the treatment of acid-related diseases such as GERD and peptic ulcer disease.
Синтез
Commercially
available 2-fluoroacetophenone (283) was brominated to yield
a-bromo-acetophenone derivative 284. This compound was
treated with ethyl 2-cyanoacetate (285) under basic conditions
to provide ketoester 286 in essentially quantitative yield. Next,
intramolecular condensation of 286 upon treatment of 4 M HCl
furnished the tri-substituted pyrrole 287 in 53% yield. Reduction
of the chloride under hydrogenolytic conditions facilitated arrival
at pyrrole 288, albeit in just 18% yield. Subsequent diisobutylaluminium
hydride (DIBAL) reduction, followed by the oxidation with
tetrapropylammonium perruthenate (TPAP) and 4-methylmorpholine
N-oxide (NMMO) afforded the corresponding aldehyde 290 in 60% yield across the 2 steps. Next, N-pyrrole substitution with pyridine-
3-sulfonyl chloride 291 gave rise to N-sulfonylpyrrole 292 in
82% yield. Reductive amination of 292 afforded amine 293, which
was treated with fumaric acid (294) via co-crystallization to provide
vonoprazan fumarate (XXXVI) in 74% for the two steps.
Vonoprazan fumarate препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Vonoprazan fumarate поставщик
Global( 391)Suppliers
1260141-27-2()подобный поиск: