Apatinib
Apatinib атрибут
Температура кипения: |
578.2±50.0 °C(Predicted) |
плотность: |
1.27 |
температура хранения: |
Store at -20°C |
растворимость: |
>49,4 мг/мл в ДМСО |
форма: |
пудра |
пка: |
11.93±0.70(Predicted) |
FDA UNII: |
5S371K6132 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
|
H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P301+P312 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью
при плохом самочувствии. |
P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
P362+P364 |
Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед
повторным использованием. |
|
Apatinib химические свойства, назначение, производство
Описание
Apatinib mesylate, discovered by Advenchen Laboratories (United
States of America, USA) and co-developed by Jiangsu Hengrui
Medicine Co. Ltd (China), was approved by the Chinese Food and
Drug Administration (CFDA) in October 2014 for the treatment of
metastatic gastric carcinoma. Apatinib mesylate is an oral tyrosine
kinase inhibitor that selectively inhibits the vascular
endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), which prevents new blood vessel formation selectively in tumor tissue. Apatinib
has shown inhibition of the VEGF signaling pathway with an IC50
value of 1 nM for VEGFR-2 in in vitro enzyme experiments. A
multicenter phase II study of apatinib is underway with patients
in non-triple-negative metastatic breast cancer trials. Non-clinical
studies concluded that apatinib may reverse the ATP-binding
cassette subfamily B member 1 and subfamily G member 2
(ABCB1- and ABCG2, respectively)-mediated multidrug resistance
which allows cancer cells to circumvent certain conventional antineoplastic
drugs, suggesting that apatinib could be effective as a
combination therapy.
Использование
Apatinib (YN968D1) is a small-molecule selective multitargeted tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 2.43 nM for the inhibition of VEGFR2.
Синтез
The synthesis started
with commercially available 1-phenyl cyclopentane carbonitrile
(8), which was nitrated to provide nitrobenzene 9. Subsequent
reduction of 9 gave aniline 10, which was coupled with 2-chloronicotinoyl
chloride (11) to afford aryl amide 12. Subjection of the
2-pyridyl chloride within 12 to pyridin-4-ylmethanamine (13) in
hot pentanol gave 14. The preparation of apatinib 14 from starting
material 8 were reported on gram or milligram reaction scale with
no yield. 170 g of 14 was mixed with methylsulfonic acid in 95%
isopropanol¨CH2O solution to give 161.5 g of apatinib mesylate (II)
in 77% yield.
![Synthesis_811803-05-1](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2021-02-09/20210209400008881457712243.jpg)
Apatinib препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
811803-05-1()подобный поиск: