2070015-17-5
中文名称
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
英文名称
UNC2025
CAS
1429881-91-3
分子式
C28H40N6O
分子量
476.66
MOL 文件
1429881-91-3.mol
更新日期
2024/07/23 17:03:12
1429881-91-3 结构式
基本信息
中文别名
MER/FLT3抑制剂(UNC2025)BEMPEDOIC ACID, ESP-55016
反式-4-(2-(丁胺基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环己醇
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
英文别名
CS-2109UNC2025
mrx-6313
UNC2025 HCl
UNC2025
UNC 2025
UNC-2025
UNC2025
UNC 2025.
(1r,4r)-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimi
trans-4-[2-(Butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]cyclohexanol
trans-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
(1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点677.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic
酸度系数(pKa)14.63±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色White to light yellow
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 2mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 5mg | 1000元 |
| 2024/04/30 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1049元 |
常见问题列表
生物活性
UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。靶点
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | 0.74 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.8 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 17 nM |
体外研究
在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。
体内研究
在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。