4382-63-2
中文名称
PFK-015
英文名称
PFK-015
CAS
4382-63-2
分子式
C17H12N2O
分子量
260.29
MOL 文件
4382-63-2.mol
更新日期
2024/07/23 09:31:05
4382-63-2 结构式
基本信息
中文别名
PFKFB3抑制剂(PFK-015)1-(4-吡啶基)-3-(2-喹啉基)-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(吡啶-4-基)-3-(喹啉-2-基)丙-2-烯-1-酮
英文别名
CS-1317PFK-015
PFK15 (PFK-015)
PFK015
PFK15
PFK 15
PFK-15
1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one
2-Propen-1-one, 1-(4-pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-
1-(Pyridin-4-yl)-3-(quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one
1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one PFK15
物理化学性质
沸点464.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)3.11±0.61(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。靶点
| Target | Value |
|
PFKFB3
(Cell-free assay) | 207 nM |
体外研究
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。
体内研究
在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。