H-89二盐酸盐
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- CAS号:
- 130964-39-5
- 英文名:
- H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
- 英文别名:
- H 89 2HCl;5-Isoquinolinesulfonamide;H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE;H-89 hydrate dihydrochloride;H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE USP/EP/BP;Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride;H-89 Dihydrochloride Hydrate,N-[2-(P-Bromocinnamylamino)Et;H-89 dihydrochloride(Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride);PROTEIN KINASE INHIBITOR H-89 DIHYDROCHLORIDE; H89 DIHYDROCHLORIDE;H 89;(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
- 中文名:
- H-89二盐酸盐
- 中文别名:
- H-89双盐酸盐;H-89二盐酸盐;H-89二盐酸盐水合物;H 89 2HCI试剂;化合物H 89 2HCL;H 89 2HCL,激酶抑制剂;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB9972711
- 分子式:
- C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O
- 分子量:
- 537.304
- MOL File:
- 130964-39-5.mol
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H-89二盐酸盐化学性质
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熔点:
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195-200°C
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
-
H2O: ≥10mg/mL
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形态:
-
powder
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颜色:
-
off-white
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H-89二盐酸盐性质、用途与生产工艺
H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐,储存条件:2-8ºC,为灰白色粉末。其性状图如下:
称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃,溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中,立即有固体析出,加完后在35℃继续搅拌4小时,薄层色谱检测反应进度。等反应完成,反应液冷却后,再向反应中加400mL冰水,使产物析出完全,抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解,滴加稀盐酸,有固体析出,丙酮重结晶,得到白色固体H-89二盐酸盐。
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
Target | Value |
PKA
(Cell-free assay)
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48 nM(Ki)
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S6K1
(Cell-free assay)
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80 nM
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PKG
(Cell-free assay)
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0.48 μM(Ki)
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H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,K
i
值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K
H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。
H-89二盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | XW1309643952 | H-89二盐酸盐水合物 | 130964-39-5 | 50MG | 408元 |
2024/04/30 | S1582 | H-89二盐酸盐 H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mg | 745.11元 |
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