噻吩甲酰蛋氨酸的制备方法

2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1]

噻吩甲酰蛋氨酸可用作医药合成领域。

制备[1]

噻吩甲酰蛋氨酸制备如下:将5毫升的壬酰氯滴加到100毫升水中的4克碳酸氢钠和5克2-氨基-4-甲基硫代丁醇酸的溶液中。将混合物剧烈搅拌24小时,然后冷却并酸化至pH4。然后将溶液静置六至七小时。然后形成固体化合物,将其通过过滤收集噻吩甲酰蛋氨酸。过量的壬酰氯在真空中于130°C(60mmHg)升华。不可升华的胺从水-醇混合物中等重结晶。保留了熔点为123℃的晶体。它们微溶于水,溶于有机溶剂(酒精,乙醚,乙酸乙酯或丙酮)。通过红色体外分光光度法分析获得的产物。给出的光谱,给出其参考:Rf1673an和1029cm1。

应用

研究噻吩甲酰蛋氨酸对双手背侧的干性湿疹的治疗作用,噻吩甲酰蛋氨酸以加压溶液的形式,每天施用4次,每次施用量为2mg/cm2皮肤。治疗8天后湿疹消失;此外以每天4次施用噻吩甲酰蛋氨酸的速率,干燥了胸前部的湿疹。

治疗8天后,观察到瘙痒迅速停止,治愈是完全的;噻吩甲酰蛋氨酸治疗了手指/手掌区域的干性湿疹,溶液/每天4次,每次应用4毫升,瘙痒很快得到缓解,并在8天之内康复;噻吩甲酰蛋氨酸从背面治疗了脓疱浅粉刺,以加压溶液的形式使用噻吩甲酰蛋氨酸,在早晨以2mg/cm2的皮肤施用率,治愈了脓疱浅粉刺;噻吩甲酰蛋氨酸治疗皮脂溢发,在周的早晚使用以加压溶液的形式使用,每次施用的量为4ml,治疗一周后,观察到皮脂溢出,脓疱干燥和黑头消失。

主要参考资料

[1] FR2280369

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