基本信息
雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,对组织具有选择性雌激素激动剂或拮抗剂的特性,其生物学作用类似雌激素,是通过与高亲和力的雌激素受体结合和以基因表达的调节为介导。用于预防绝经后妇女的骨质疏松症;用于降低绝经后骨质疏松症妇女患者的乳腺癌风险。
这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对骨和脂质呈现雌激素激动剂的作用,可以减轻骨代谢的负平衡,降低骨吸收,增加骨量;可以增加骨组织的矿物质含量,恢复骨材料的刚性,降低骨折风险。
市场情况
由美国礼来公司开发生产,其商品名为易维特( Evista) , 1997年被美国FDA批准用于治疗绝经后妇女骨质疏松症,1999年10月又被批准用于骨质疏松症的治疗用于预防骨质疏松,2007年9月批准新的适应证,用于降低绝经后骨质疏松症妇女患者的乳腺癌风险。
目前国内雷洛昔芬国产和进口均有产品上市,其中国产1家(恒瑞),进口1家(礼来)。
根据IMS全球71国数据库显示,2019年全球销售额:1.71亿美元。本品种纳入国家批鼓励仿制药品目录。