盐酸非索非那定适用于缓解成人和12岁及12岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏,流鼻涕,鼻、上腭、喉咙发痒,眼睛发痒、潮湿、发红。亦可减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。它是一种第二代H1受体拮抗剂,能选择性地阻断受H1受体,具有良好的抗组胺作用,但无抗-5羟色胺,抗胆碱和抗肾上腺素作用。因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。也不能通过血脑屏障。
适应症
1.用于缓解季节性过敏性鼻炎相关症状,如打喷嚏、流涕、鼻痒、上腭痒、喉痒、眼痒、流泪、眼发红等。
2.用于减轻慢性特发性荨麻疹引起的症状。
药代动力学
非索非那定口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1小时出现抗组胺作用,1-3小时血药浓度达峰值,平均为1.3 小时。半衰期为11-15小时,平均为14.4 小时,蛋白结合率60%~70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时,因此可每日1次给药。吸收后非索非那定和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那定不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。
药理机制
非索非那定是特非那定的体内代谢产物。早期研究发现特非那定不仅本身有药理作用,其代谢产物仍具有药理活性,如直接用其治疗过敏反应,可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性,就是根据特非那定的这个特性,在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那定的活性代谢产物——非索非那定,并于1997年获FDA批准,由于该药没有心脏毒副作用,被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。
作用与功效
盐酸非索非那定片属抗敏药,只要用于季节性过敏性反应鼻炎,适用于缓解成人及6岁或6岁以上儿童季节性过敏性鼻炎的症状,包括打喷嚏、流鼻涕、鼻、颚、喉、眼瘙痒、水肿、红肿,还可用于慢性特发性荨麻疹引起的皮肤症状,缓解瘙痒及风疹。盐酸非索非那定片主要的副反应有头痛、上呼吸道感染、背痛、痛经、想睡、消化不良、疲倦等。
因为目前还没有对孕妇进行充分良好的研究,因此只有在特殊情况下才允许孕妇使用盐酸非索非那定片,而由于很多药物都能经乳汁分泌,所以哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定片。不建议儿童跟老人使用,必要时需要先咨询专业医师。