6-姜酚的作用与制备

2023/3/31 11:08:47 作者:谷雨

6-姜酚又称6-姜辣素、姜醇、姜酮醇等,是中药生姜的主要成分,有止痛等作用。可直接从生姜中分离提取,也可市售获得。现有的产品规格包括6-姜酚纯度≥50%,≥90%,≥98%等等。

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作用

6-姜酚可下调TRPM8,从而可用于制备预防和/或治疗TRPM8参与的有关慢性阻塞性肺病变、巴金森氏病、疼痛性膀胱综合症、冷痛觉过敏、恶性肿瘤的药物。所述的恶性肿 瘤包括黑色素瘤、前列腺、乳腺、胰腺的恶性肿瘤。

制备方法

一种从生姜中制备6-姜酚和8-姜酚的方法,其特征在于,采用有机溶剂提取生姜成分、提取物经硅胶柱层析得粗品,粗品经Sephadex LH20凝胶柱层析纯化后得到高纯度的6-姜酚和8-姜酚两个活性天然产物,其工艺步骤为:

步.原料处理:将新鲜生姜洗净切片,低温烘干后粉碎,过100目筛;

第二步.姜酚的提取:姜粉置于圆底烧瓶或回流提取装置,用有机溶剂加热回流或浸泡提取,按姜粉:有机溶剂1∶2~3,V/V的比例,加热回流的时间为每次1-3小时;浸泡期间采用有机溶剂循环或搅拌,单次浸泡时间不少于24小时,每批姜粉提取2-4次,合并提取液;

第三步.回收溶剂:在0~40℃下,用旋转蒸发仪减压回收步骤(2)收得到的提取液得到姜的提取物,压力为0.07-0.1Mpa;

第四步.硅胶柱层析:将步骤(3)所得提取物,以重量体积比1∶2~3加入乙酸乙酯溶解,以层析用硅胶拌样,提取物与拌样硅胶的重量比为1∶3~5;待乙酸乙酯挥发干净后,干法上装柱硅胶,提取物与装柱硅胶的重量比为1∶20~30,经石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,柱层析洗脱剂石油醚沸点为60~90℃,石油醚与乙酸乙酯的体积比为1∶0→10∶1,薄层层析(TLC)检测,收集含8-姜酚和6-姜酚的洗脱液部分,按步骤(3)方法回收溶剂后分别得到8-姜醇和6-姜醇粗品;

第五步.Sephadex LH20凝胶柱纯化:步骤(4)所得8-姜醇和6-姜醇粗品,用粗品重量与流动相(氯仿-甲醇1∶1,V/V)的重量体积比为1∶2~3溶解,过滤,分别湿法上Sephadex LH20凝胶柱,以甲醇-氯仿1∶1,V/V为流动相洗脱,流速为自然流速,TLC检测洗脱进程,收集较纯组分,回收溶剂,得8-姜醇和6-姜醇纯品,高效液相法(HPLC)测定含量。

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