简介
甲磺酸雷沙吉兰是一种重要的化学药品,其分子式为C13H17NO3S。该药物是第2代不可逆性选择性B型单胺氧化酶抑制药,主要用于治疗特发性帕金森病。它能够抑制脑内多巴胺的降解,从而帮助缓解帕金森病患者的相关运动障碍。甲磺酸雷沙吉兰由Lundbeck公司和Teva公司联合研制开发,并于2005年首次获准在以色列上市。随后,它在欧盟和美国也获得了批准,商品名分别为Azilect®。2017年6月,国家食品药品监督管理总局批准甲磺酸雷沙吉兰片在中国上市,商品名为安齐来®,规格为1 mg[1-2]。
甲磺酸雷沙吉兰的性状
药代动力学
甲磺酸雷沙吉兰的药代动力学特点主要体现在其吸收、分布、代谢和排泄等方面。首先,在吸收方面,甲磺酸雷沙吉兰口服后能够迅速被胃肠道吸收,进入血液循环系统。其生物利用度较高,意味着药物在体内的有效浓度能够保持稳定,从而确保治疗效果。其次,在分布方面,甲磺酸雷沙吉兰能够穿透血脑屏障,进入中枢神经系统,发挥其对神经系统的治疗作用。同时,它还能在全身各组织器官中分布,对全身性疾病的治疗具有积极意义。再者,在代谢方面,甲磺酸雷沙吉兰主要通过肝脏代谢,转化为无活性的代谢产物。这一特点使得药物在体内的半衰期适中,既保证了治疗效果的持久性,又避免了因药物蓄积而导致的副作用[2]。
用途
甲磺酸雷沙吉兰作为一种选择性单胺氧化酶B抑制剂,在多个疾病领域具有广泛的应用。首先,在神经系统疾病方面,甲磺酸雷沙吉兰主要用于治疗帕金森病。帕金森病是一种慢性神经退行性疾病,主要表现为运动障碍、震颤和僵硬等症状。甲磺酸雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B的活性,增加脑内多巴胺的浓度,从而改善帕金森病患者的运动症状。此外,甲磺酸雷沙吉兰还可与其他抗帕金森病药物联合使用,提高治疗效果。其次,在心血管疾病方面,甲磺酸雷沙吉兰也具有一定的应用价值。研究表明,甲磺酸雷沙吉兰能够改善心肌功能,减少心肌缺血损伤,对心肌梗死等心血管疾病具有一定的治疗作用。此外,它还能降低血压,改善血管内皮功能,对高血压和动脉硬化等疾病的防治具有积极作用[3-4]。
参考文献
[1]黄才古,何慧敏.甲磺酸雷沙吉兰晶形及其制备方法:200810025846[P][2024-04-24].
[2]张华.甲磺酸雷沙吉兰在中国健康志愿者中药动学药效学的研究[D].苏州大学,2013.
[3]胡海勋,顾兴丽,姜晓飞,等.甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者中的生物等效性研究[J].中国临床药理学杂志, 2023.
[4]西安知先信息技术有限公司.甲磺酸雷沙吉兰可显著改善左旋多巴治疗原发性帕金森病的"开关"现象[J].第三军医大学学报, 2014, 36(10):1.