阿卡替尼（英语：Acalabrutinib）是一种用于治疗各种类型的非霍奇金氏淋巴瘤的药物，包括被套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病 （CLL/SLL）。
作用机制
阿卡替尼可以通过永久性结合BTK来发挥作用。通过阻断BTK来抑制癌细胞的生长信号，直至促进癌细胞死亡。
医疗用途
在欧盟，阿卡替尼作为单一疗法或与奥比妥珠单抗联合用于治疗患有先前未治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。它还适用于治疗先前至少接受过一种治疗的患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。[4]在美国，阿卡替尼适用于治疗先前至少接受过一种治疗的被套细胞淋巴瘤（MCL）成人，以及治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成人。
制备方法
一种阿卡替尼(Acalabrutinib)的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：
步骤S1：将原料3-氯-2-甲醛基吡嗪、4-(吡啶-2-基-氨基羰基)苯硼酸和氨在乙酰丙酮二羰基铑的催化剂下发生缩合反应制得4-[氨基(3-氯-2-吡嗪基)甲基]-N-(2-吡啶基)苯甲酰胺；
步骤S2：所述4-[氨基(3-氯-2-吡嗪基)甲基]-N-(2-吡啶基)苯甲酰胺与[1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)]-L-脯氨酸酰氯在缚酸剂作用下发生酰化反应制得4-[1-(1-丁-2-炔酰基吡咯烷-2-基)甲酰氨基(3-氯-2-吡嗪基)甲基]-N-(2-吡啶基)苯甲酰胺；
步骤S3：所述4-[1-(1-丁-2-炔酰基吡咯烷-2-基)甲酰氨基(3-氯-2-吡嗪基)甲基]-N-(2-吡啶基)苯甲酰胺在三氯氧磷存在下发生环合反应制得4-[8-氯-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1，5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺；
步骤S4：所述4-[8-氯-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1，5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺与氨发生胺化反应制得阿卡替尼。
副作用
常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。它是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。阿卡替尼阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞存活和生长。通过阻断这种酶，阿卡替尼有望减缓CLL中癌细胞B细胞的积聚，从而延缓癌症的进展。
参考文献
CN107056786A