一种巴洛沙星中间体的合成方法

2024/7/29 8:59:52 作者:谷雨

巴洛沙星,化学名称:1-环丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,属于氟喹诺酮类抗菌药。3-甲氨基哌啶是巴洛沙星合成的重要中间体。

合成方法

本发明的目的在于,提供一种使用廉价的原料和催化剂,在较温和的条件下,合成巴洛沙星的中间体—3-甲氨基哌啶及其盐的方法。

本发明的目的是通过以下技术方案得以实施的:

3-甲氨基哌啶及其盐的合成路线

一种巴洛沙星中间体的制备方法,包括如下步骤:

以式4化合物(即3-甲氨基吡啶)和通式5化合物(即氯甲酸酯类化合物)或二碳酸二叔丁酯为原料,式4化合物与通式5化合物或二碳酸二叔丁酯的用量摩尔比为1:1~1:1.5,碱性条件下反应生成通式2化合物(即3-甲氨基吡啶衍生物),再将通式2化合物的吡啶环还原得到通式3化合物,之后脱除通式3化合物的保护基得到式1化合物(即3-甲氨基哌啶)。

该方法是将3-甲氨基吡啶衍生化,即而用钯碳还原吡啶环,从而得到3-甲氨基哌啶。与传统的直接还原3-甲氨基吡啶的方法相比,本发明使用钯碳替代二氧化铂作为催化剂,使成本大大降低,从而更利于大规模生产。

参考文献

CN103113290A

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