背景及概述[1]
3-二已胺荃-1-丙胺可用作医药合成中间体,可用于实验室研发和化工医药合成过程中。
制备[1]
3-二已胺荃-1-丙胺制备如下:
于100mL圆底烧瓶中加入苄胺(4mmol,800mg)和甲苯(10mL),搅拌下加入三光气(5mmol,1.5g),回流反应4小时。浓缩除去溶剂,之后加入二氯甲烷(5mL),制得3-二已胺荃-1-丙胺。
应用[1]
3-二已胺荃-1-丙胺可用作医药合成中间体。如制备酰胺类化合物:
在50mL圆底烧瓶中加入A(2.9mmol,900mg)、三乙胺(5mmol,350mg)和二氯甲烷(10mL),室温条件下向其中滴加入步骤1中所制备的3-二已胺荃-1-丙胺溶液,室温反应12小时。反应液减压浓缩,粗产品通过硅胶柱层析(二氯甲烷:甲醇=20:1),提纯得到目标产物0.7g,收率49%。Rf=0.4,展开剂二氯甲烷:甲醇:10:1。显色:紫外其具有长效的感觉和/或运动阻滞活性,且副作用小,用药安全性高,可用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药,有效克服现有技术中局部麻醉药作用时间短的缺陷。
主要参考资料
[1] CN201810284794.7一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途